众所周知畅沛其实就是酒石酸伐尼克兰片,适用于成人戒烟。畅沛一般在口服给药后3-4小时达到血浆峰浓度。口服给药吸收完全,系统生物利用度高。那么,畅沛效果怎么样?用法用量是怎样的?
畅沛是一种α4β2nAChR部分激动剂,它能与尼古丁竞争性结合于相同受体,但对该受体只有部分激动作用,引起减半的受体应答效应,从而使患者体内多巴胺维持于相对较低的水平,避免戒烟过程中因多巴胺水平过高而产生的吸烟渴求和戒断症状。同时,畅沛占据尼古丁结合位点,阻断其作用,从而起到拮抗尼古丁的作用。即使患者同时吸烟,体内多巴胺水平也不可能达到原来高度,因而患者无法获得同样程度的满足感,吸烟欲望下降。这就是畅沛的双重作用(α4β2nAChR部分激动剂和拮抗剂)机制。
畅沛的用法用量:用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增,之后推荐剂量为每日2次,每次1mg。第1-3 日:0.5mg,每日1次(白色片)第4-7日:0.5mg,每日2次(白色片)第8日-治疗结束:1mg,每日2次(淡蓝色片)患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用畅沛。对无法耐受畅沛不良反应的患者,可暂时或长期将剂量降至每日2次,每次0.5mg。畅沛应用水整片吞服,餐前餐后均可服用。患者应服用畅沛治疗12周。对于经12周治疗戒烟成功的患者,可考虑续加一个12周疗程,剂量仍为每日2次,每次1mg。对于初始治疗未成功或治疗后复吸的患者,目前尚无后续12周疗程的疗效资料。由于在戒烟疗程结束的最初阶段,患者的复吸风险较高。对于该类患者,可考虑在戒烟疗程结束时,逐渐减量至停药。
百济药师温馨提醒:畅沛可能引起头晕及嗜睡,因此可能影响驾驶及操作机器的能力。建议患者首先确定畅沛对其驾驶、操作复杂机器或从事其它具有潜在风险的活动是否有影响,再从事此类活动。
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