去年市场上出现的辉瑞戒烟药畅沛被指存在副作用:易引发自杀念头的新闻一出,让不少有戒烟念头的人士感到很恐惧,不知道该如何戒烟了,戒烟建议大家选择正规药物,畅沛是不错的选择,下面我们来了解下畅沛的药效吧。
伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,伐尼克兰与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并击发受体介导的活动,对该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体既有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20,000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
烟草燃烧所产生的烟雾是由7000多种化合物所组成的复杂混合物,其中气体占95%,如一氧化碳、氢化氰、挥发性亚硝胺等,颗粒物占5%,包括半挥发物及非挥发物,如烟焦油、尼古丁等。这些化合物绝大多数对人体有害,其中至少有69种为已知的致癌物,如多环芳烃、亚硝胺等,而尼古丁是引起成瘾的物质。
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