美国辉瑞伟哥的药理作用有什么?服用美国辉瑞伟哥不能引起性欲,其作用只是在出现性欲冲动时,帮助ED患者恢复正常的勃起功能。也就是说服用万艾可(伟哥)的主要作用是恢复一个人的正常性功能,让你在有性冲动时自然勃起。
美国辉瑞伟哥的药理作用概述:
美国辉瑞伟哥是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐,一种 对环磷酸鸟苷特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO) 的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷水平增高,使海绵体内平滑 肌松弛,血液充盈。
1、药效学:西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它 组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。西地那非通过选择性 抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑 肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非 剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接 影响心肌收缩功能。
2、西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生 有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下, 分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压 较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别 平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西 地那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍 存在。
3、西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压 下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时与 安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和 血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压(90/50mmHg)和 硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作 用发生在约给药后1小时,即与药物血浆峰值一致。因此,在西地那非的血浆药物峰值 浓度时,性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4 小时内血压回到基线),但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间 的血压降低。西地那非半衰期短,24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响:研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,美国辉瑞伟哥对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性蓝/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用,本品对人出血时间没有影响。体外实验中,本品增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔,肝素与西地那 非合用对出血时间的延长有叠加作用,但未进行过类似的人体研究。
4、健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。
(以上资料参考自:万艾可说明书)
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