肌萎缩侧索硬化症虽然不常见,但一旦患上这种疾病,需要及时治疗,否则虎失去生活的已基本能力,从而严重影响到生活和工作,而万全是一种治疗肌萎缩侧索硬化症的药物,很多人都想知道药物的治疗效果,所以了解药代动力学是必要的,那么万全药代动力学是怎样的呢?下面为大家介绍。
万全药代动力学如下:
吸收:利鲁唑口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收,生物利用度为60±18%。
在高脂饮食的同时服用利鲁唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)。
分布:利鲁唑在体内分布广泛,可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑的蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。
代谢:利鲁唑主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P450 1A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。
已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性,因此在人体中未做研究。
排泄:排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。
尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。
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