替扎尼定为中枢性肾上腺素受体激动剂,可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。动物实验显示,替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用,对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强,这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。
病人初次使用宜有2~4周的剂量调整期。开始用量每次2~4mg,6~8小时1次。单剂用量一般不宜超过8mg,而一日用量一般不宜超过24mg。最大用量为每日36mg。因本品口服有较强的首过效应,使用时应注意剂量个体化。
盐酸替扎尼定片使用时的一些注意事项:低血压:替扎尼定为受体激动剂(与可乐定相似),可能引起低血压。一项单次给药的临床研究表明,8mg替扎尼定处理组中2/3的病人收缩压或者舒张压下降20%,低血压在给药后1h出现,2-3h达高峰,有时伴有心动过缓,直立位低血压,轻度头痛/头昏,极少数出现晕厥,此低血压效应为剂量依赖性,在单次剂量大于2mg时,开始监测血压。
盐酸替扎尼定片的用药禁忌:对盐酸替扎尼定及其他组份过敏的病人禁用。 禁止替尼扎定与氟伏沙明或环丙沙星(细胞色素氧化酶P4501A2抑制剂)同时使用。临床研究显示替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星同时使用时药物代谢动力学参数(曲线下面积AUC、消除半衰期t1/2、血药最大浓度Cmax、口服生物利用度)有所升高,而血浆清除率有所减低。这种药物代谢动力学相互作用可能导致严重的不良事件。
百济药师温馨提醒:用药禁忌对于一个药物药效的发挥也有着非常大的作用,患者和医生都要特别注意,更多详情请致电400-101-6868。