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利必通是一种苯基三嗪类化合物。拉莫三嗪利必通主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质。拉莫三嗪利必通可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。拉莫三嗪利必通主要用于治疗顽固性癫痫。
利必通属叶酸拮抗剂,但临床上并未发现有拮抗叶酸的不良反应。拉莫三嗪利必通口服吸收快,约1.5~4小时达峰值浓度。健康志愿者清除半衰期为25.4~29小时,几乎全部在肝内代谢。无自身酶诱导作用,剂量与血药浓度呈直线关系,可单独或联合治疗。
利必通有独特的多重作用机制:
1、拉莫三嗪利必通抑制电压依赖性Ⅱa型钠离子通道,稳定细胞膜防止异常放电的产生;
2、稳定突触前膜,从而阻止兴奋性神经递质,尤其是谷氨酸的释放;
3、抑制电压依赖性钙离子通道。这种多重作用的特性无疑有助于拉莫三嗪控制多种类型的癫痫发作。
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