癫痫其俗称为 “羊癫疯”或者“羊角风”。癫痫是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。而癫痫发作是指脑神经元异常和过度超同步化放电所造成的临床现象。其特征是突然和一过性症状,由于异常放电的神经元在大脑中的部位不同,而有多种多样的表现。
利必通(拉莫三嗪)是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。利必通适用于癫痫:对12岁以上儿童及成人的单药治疗;2岁以上儿童及成人的添加疗法;也可用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。
在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg,所得结果与安慰剂无异;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中,单剂口服600 mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加;然而,使用150 mg和300 mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。
利必通注意事项:
1. 目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。
2. 在用本药治疗的前8周,如果儿童出现皮疹和发热症状,应该考虑有药物反应的可能性。此外,发生皮疹总的危险性与下列因素很有关系:拉莫三嗪的初始剂量太高和随后增加的剂量超过推荐剂量;同时应用丙戊酸钠:它使拉莫三嗪的平均半衰期增加约2倍。
3. 出现皮疹的所有病人(成人和儿童)都应迅速被评估,并立即停用拉莫三嗪,除非可确诊皮疹与此药无关。即使皮疹不明显,注意过敏反应的早期表现(即发热、淋巴腺病)是十分重要的。如出现这种体征和症状,应立即评估病人;如不能确定另有病因,需停用本药。
4. 当与其它抗癫痫药同用时,突然停用本药可引起癫痫反弹发作。除非出于安全性的考虑(例如皮疹)要求突然停药,否则本药的剂量应该在2周内逐渐减少至停药。当欲停止使用其它合用的抗癫痫药物以便达到本药单药治疗,或在本药单药治疗中添加其它抗癫痫药物时,都应考虑对拉莫三嗪药代动力学的影响。
5. 本药是弱的二氢叶酸还原酶的抑制剂,长期治疗有可能干扰叶酸的代谢。然而,人类长期给药达一年,拉莫三嗪对血红蛋白的浓度、红细胞平均容量和血清或红细胞的叶酸浓度没有引起明显的变化 ;用药长达五年对红细胞的叶酸浓度也无明显的影响。
6. 肝功能严重损害病人不推荐使用本药。
7. 据文献中报道,严重的惊厥发作包括癫痫持续状态可导致横纹肌溶解,多器官功能失调和弥漫性血管内凝血,有时可以致死,应用本药也发生过类似的情况。但拉莫三嗪与上述反应的关系尚未建立。