治疗
癫痫临床上常用哪些药物呢?这是广大患者比较关心的问题。癫痫症给广大患者身心健康带来了极大的伤害,癫痫症的治疗成为社会的热点问题。那么治疗癫痫症究竟选用什么药物好呢?百济药师在这里推荐
利必通,利必通主要用于治疗顽固性癫痫,可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。
什么是利必通?
利必通是一种苯基三嗪类化合物。主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。主要用于治疗顽固性癫痫。单独使用或作为添加治疗,口服吸收迅速,1.5~4h达到高峰。55%与蛋白结合,几乎全部在肝脏代谢成葡萄糖醛酸苷,8%以原形从尿中排泄。
利必通适应症解读
对12岁以上儿童及成人癫痫的单药治疗:
1. 简单部分性发作;
2. 复杂部分性发作;
3. 续发性全身强直- 阵挛性发作;
4. 原发性全身强直- 阵挛性发作;
目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。
利必通疗效分析
药理学研究的结果提示利必通是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,利必通反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用拉利必通240 mg,所得结果与安慰剂无异;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中,单剂口服600 mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加 ;然而,使用150 mg和300 mg剂量的利必通,结果与安慰剂无差异。
拉利必通在肠道内迅速而完全地被吸收,没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓度,进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450 mg时,药代动力学曲线仍呈线性,稳态的最高血药浓度在个体之间差异颇大,但在同一个体浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55% ;从血浆蛋白置换出来而引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92-1.22 L/mg。在健康成人,平均稳态清除率是39±14 mL/分。
迄今,利必通在老年癫痫病人的药代动力学尚未进行专门研究。然而,12例年龄在65-76岁之间的健康志愿者的单剂量研究和144例包括25位65岁和超过65岁病人的群体分析都表明对老年人不需调整剂量。对肾衰病人服用
拉莫三嗪没有经验,肾衰的受试者中,单剂量的药代动力学研究表明拉莫三嗪的药代动力学未受到很大影响 ;但是,由于肾清除率的下降血浆中主要的葡萄糖醛酸代谢物的浓度几乎增加了近8倍。
百济药师温馨提醒:以上是对利必通的介绍,希望对您有所帮助。为了您和您的家人着想,得了癫痫症应及早治疗,祝您早日康复!