癫痫俗称“羊癫疯、羊角风”,是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。 癫痫的特征是突然和一过性症状,由于异常放电的神经元在大脑中的部位不同,而有多种多样的表现。
利必通治疗癫痫疗效显著,深受医生和患者的好评。下面就由百济药师为您介绍一下利必通。
利必通主要成分为
拉莫三嗪 ,是一种苯基三嗪类化合物,主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质,可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放,主要用于治疗顽固性癫痫。
利必通主要适用于癫痫,对12岁以上儿童及成人的单药治疗(简单部分性发作、复杂部分性发作、续发 性全身强直-阵挛性发作和原发性全身强直-阵挛性发作);2岁以上儿童及成人的添加疗法(简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性全身强直-阵挛性发作和原发性全身强直-阵挛性发作)。 也可用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。
药理学研究的结果提示利必通是一种封闭电压应用-依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用-和电压-依从性阻滞持续的反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
利必通在肠道内迅速而完全地被吸收,没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓度,进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性,稳态的最高血药浓度在个体之间差异颇大,但在同一个体浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来而引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92-1.22L/mg。在健康成人,平均稳态清除率是39±14mL/分。
另外,在为评价利必通对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得结果与安慰剂无异;然而1000mg苯妥英和10mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加身体的摆动和产生主观的镇静作用。另一项研究中,口服600mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加;然而,使用150mg和300mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。
百济药师温馨提醒:通过上面关于利必通的介绍,希望对您的了解有所帮助。为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用利必通,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。当然,如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向我们咨询。