癫痫是一种比较常见的都市病,癫痫的治疗一直是人们关注的焦点,那么究竟治疗癫痫症用什么药物效果比较明显呢?这是广大患者比较关心的问题。临床上,
利必通可用于12岁以上儿童及成人癫痫症的单药治疗。利必通治疗癫痫疗效显著,安全性高,深受广大患者信赖。下面百济药师给大家详细介绍一下利必通疗效,希望对您有所帮助。
利必通成份及功能分析
利必通主要成分为
拉莫三嗪 ,是一种苯基三嗪类化合物,利必通主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质,可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放,主要用于治疗顽固性癫痫。利必通主要是用于对12岁以上儿童及成人癫痫的单药治疗。利必通用于癫痫症的简单部分性、复杂部分性、续发性全身强直- 阵挛性、原发性全身强直- 阵挛性的发作。
利必通疗效分析
利必通是一种苯基三嗪类化合物。主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。
利必通在肠道内迅速而完全地被吸收,没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓度,进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性,稳态的最高血药浓度在个体之间差异颇大,但在同一个体浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来而引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92-1.22L/mg。在健康成人,平均稳态清除率是39±14mL/分。
药理学研究的结果提示利必通拉莫三嗪是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在临床研究中,使用150 mg和300 mg剂量的利必通拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。
另外,在为评价利必通对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用利必通240mg,所得结果与安慰剂无异;然而1000mg苯妥英和10mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加身体的摆动和产生主观的镇静作用。另一项研究中,口服600mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加;然而,使用150mg和300mg剂量的利必通,结果与安慰剂无差异。
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