利必通是一种苯基三嗪类化合物。主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗
癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。主要用于治疗顽固性癫痫。单独使用或作为添加治疗,口服吸收迅速,1.5~4h达到高峰。55%与蛋白结合,几乎全部在肝脏代谢成葡萄糖醛酸苷,8%以原形从尿中排泄。
利必通不良反应和禁忌
曾有报告出现罕见的、严重的、潜在威胁生命的皮疹,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解(Lyell综合征)。尽管停药后大部分病人可以恢复,但一些患者经历了不可逆性斑痕,曾出现与死亡相关的罕见病例。
严重皮疹的报告,如成人及12岁以上儿童的发生率约为1:1000。12岁以下儿童出现的危险高于成人。有研究表明,12岁以下儿童发生皮疹且需住院治疗的比率为1:300至1上海地区应用利必通添加治疗疗效。儿童最初发生的皮疹可能会被误认为是感染;在本品治疗的前8周,如果儿童出现皮疹和发热症状医生应该考虑有药物反应的可能性。
曾有与过敏综合征有关或无关的血液学异常的报告,包括中性白细胞减少症、白细胞减少、贫血、血小板减少症、全血细胞减少症和非常罕见的再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。曾有运动紊乱如抽搐、不安、共济失调、眼球震颤和震颤的报告。
曾有先前患有帕金森氏病的患者,服用利必通加重其帕金森氏症状的报告,个别有锥体外系作用和舞蹈病手足徐动症的报告。曾有肝功能检查升高的报告,罕有肝功能异常包括肝功能衰竭的报告。肝功能异常的出现通常与过敏反应有关,但也有无明显过敏征象的个别病例的报告。