拉莫三嗪的通用名为
利必通是一种苯基三嗪类化合物。主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗
癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。主要用于治疗顽固性癫痫。单独使用或作为添加治疗,口服吸收迅速,1.5~4h达到高峰。55%与蛋白结合,几乎全部在肝脏代谢成葡萄糖醛酸苷,8%以原形从尿中排泄。
拉莫三嗪的主要的可用于治疗以下的以下症状:
一: 癫痫: 对12岁以上儿童及成人的单药治疗, 1. 简单部分性发作 2. 复杂部分性发作 3. 续发性全身强直- 阵挛性发作 4. 原发性全身强直- 阵挛性发作目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。
二:两岁以上儿童及成人的添加疗法,1. 简单部分性发作 2. 复杂部分性发作 3. 续发性全身强直- 阵挛性发作 4. 原发性全身强直- 阵挛性发作
使用拉莫三嗪的主要的药理作用是
1.药理作用作用机制:药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性 的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
2药效学:在评价药物对中枢神经系统作用的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得结果与安慰剂无异;然而1000mg苯妥英和10mg安定均明显损害细微视觉运动的协调和眼球运动,增加身体的摆动和产生主观的镇静作用。在另一项研究中,单剂口服600mg的卡马西平明显损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加;然而,服用150mg和300mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。
3.毒理研究突变性:大范围的致突变试验结果表明,本品对人类无遗传学危险。致癌性:在大、小鼠的长期研究中,本品无致癌性。
在经过多年的医学临床使用上,拉莫三嗪的一般大的用法用量是:
一:口服:宜从小剂量开始,每日50mg,治疗2周后,增加剂量至50~100mg,每日2次,维持治疗。服用其它抗癫痫药的病人,开始剂量为50mg,每日2次,维持量为100~200mg,每日2次。
二:2周岁以上儿童,开始剂量为每日2mg/kg,维持量为5~15mg/kg。若与丙戊酸钠合用,开始剂量每日0.5mg/kg,维持量每日1~5mg/kg如症状得到控制,应尽量用小剂量。有效血浓度范围暂定1~4mg/L。
拉莫三嗪可治疗顽固性癫痫,具体的用法用量请咨询
百济药师。