导读:派汀通用名加巴喷丁胶囊,为硬胶囊,内容物为类白色颗粒和粉末。其化学名称为1-(氨基甲基)-环己乙酸,派汀可抗惊厥,抑制癫痫发作。
派汀抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制
癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。
加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂,也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现,加巴喷丁浓度达到100μM时,对许多常见受体位点无亲和力,包括苯二氮受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ,δ或k受体、尼群地平或地尔硫标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。
由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反,故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。体外研究显示加巴喷丁在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马,其高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位,相关功能尚未阐明。
派汀主要以原形通过肾脏排泄从全身循环系统中消除,在人体内的代谢不明显。派汀的消除半衰期是 5~7小时,并且不随剂量或多次给药而改变。派汀的消除速率常数、血浆清除和肾清除与肌酐清除率直接成正比(见特殊人群中肾脏功能不全的患者)。在老年患者和肾脏功能损伤的患者,派汀血浆清除率下降。加巴喷丁可以通过血液透析从血浆中清除。
百济药师温馨提醒,派汀作用于中枢神经系统,可引起镇静、眩晕或类似症状。因此,即便按照规定剂量服用派汀,也可降低反应速度,使驾驶能力、操纵复杂机器的能力和在暴露环境中工作的能力受到损害,特别在治疗初期、药物加量、更换药物时或者同时饮酒时。