导读:利必通是一种苯基三嗪类化合物,是可以抑制谷氨酸和天冬氨酸的新型抗癫痫药。本品能够稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放,从而有效治疗癫痫发作。
利必通属于苯基三嗪类化合物,作为一种新型的抗
癫痫药,可有效控制多种类型癫痫发作,主要用于治疗顽固性癫痫。利必通的通用名为
拉莫三嗪,既能单独使用也能作为添加治疗,口服吸收迅速。经临床实验证明,利必通可抑制成四氮和电刺激所致的惊厥,缩短病灶、皮层和海马区兴奋后的放电时间,对抗部分和全身性癫痫发作。
利必通为淡黄色、方圆形片,口服能完全吸收,生物利用度为100%。它的作用机制主要是通过作用于电压依赖性钠通道,对反复放电起到抑制作用,又或者作用于谷氨酸相关神经递质,产生抗癫痫作用。口服后利必通能在1.5~4h达到高峰,吸收迅速,其中,本品中的55%与蛋白结合,几乎全部在肝脏代谢成葡萄糖醛酸苷,而有8%则以原形从尿中排泄。
药理学研究的结果提示利必通是一种封闭电压应用-依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用-和电压-依从性阻滞持续的反复放电和抑制病理性释放谷氨酸,这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用。同时,利必通也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。作为一种广谱的抗癫痫药,它的安全性及疗效在抗癫痫药物中都是处于领先的,特别是在对于女性、儿童患者的治疗中较为突出。
利必通可有效对抗部分和全身性癫痫发作,特别是用于其它抗癫痫药不能控制的部分性和全身性癫痫发作的辅助治疗,抗癫痫的疗效显著。本品需口服,其具体的用法用量为:
单药治疗:初始剂量宜为25mg,每日一次,连服两周;随后增加至50mg,,每日一次,连服两周。此后,每隔1~2周增加剂量,最大增加量为50~100mg,通常维持剂量为100~200mg/日时能达到最佳疗效。但也有些病人每日需服用500mg利必通才能达到所期望的疗效。
添加治疗:剂量主要针对合用丙戊酸钠的病人,不论病人是否服用了其他抗癫痫药,利必通的初始剂量宜为25mg,隔日服用,连服两周;随后改为每日一次,每次25mg,同样连服两周。此后,应每隔1~2周增加剂量,最大增加量为25~50mg,直至达到最佳的疗效。通常维持量为每日100~200mg时能达到最佳疗效,一次或分两次服用。
百济药师温馨提醒:当与其他抗癫痫药合用时,突然停用利必通可能会引起癫痫反弹发作。除非出于安全性的考虑(例如皮疹)要求突然停药,否则本品的剂量应该在两周内逐渐减少至停药。而对于严重肝功能受损的病人,应当谨慎用药,初始和维持剂量应减少75%。所以,为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用利必通,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。当然,如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向我们咨询。