森福罗具有高度选择性地作用于多巴胺能D2和D3受体之作用,该药由德国勃林格殷格翰(BoehringerIngelheim)公司开发并于1997年5月获得美国食品药品管理局批准在美国上市,目前已经逐渐得到神经科专科医师的认可,并成为治疗帕金森病的一线药物之一。
森福罗是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂,可避免因长期使用左旋多巴造成的神经损害,延缓需要左旋多巴治疗的时间,减少左旋多巴的剂量。此外,它还可选择性地作用于D2/D3受体,从而能控制震颤等运动相关症状,同时缓解精神心理症状,如抑郁等。现有森福罗的临床应用如下:
1.早期帕金森(震颤麻痹)病患者的治疗
由于左旋多巴长期使用存在疗效衰退以及引起症状波动、运动障碍和精神症状等不良反应,目前对早期帕金森(震颤麻痹)病患者特别是对年青型帕金森(震颤麻痹)病患者的治疗,提倡首选多巴胺受体激动药(森福罗),尽量延缓左旋多巴开始治疗的时间。早期使用多巴胺受体激动药,因其半衰期长,避免了对纹状体突触后膜多巴胺受体产生的“脉冲”样刺激,可阻止或减轻多巴类药物治疗带来的运动症状波动,故被广泛地应用于PD早期,普拉克索更是治疗早期PD的*佳选择。
一项对335例轻至中度帕金森(震颤麻痹)病患者进行的平行双盲对比多临床试验结果表明,在未予以任何基础药物的前提下采用普拉克索(4.50mg/d)与安慰剂空白对比治疗24周后,发现普拉克索组早期帕金森(震颤麻痹)病患者帕金森(震颤麻痹)病统一评价量表(UPDRS)Ⅱ和Ⅲ评分较对比组明显改善,提示多巴胺受体激动药普拉克索可有效地缓解帕金森(震颤麻痹)病患者的临床症状,对治疗早期帕金森(震颤麻痹)病者安全有效。Hubble等设计的平行安慰剂对比临床试验与前者有所不同,所有符合纳入条件的帕金森(震颤麻痹)病患者均以司来吉兰(10mg/d)作为基础治疗药物,随后分别纳入普拉克索组(4.50mg/d)或安慰剂对比组,治疗9周后进行相关量表评分,结果同样显示普拉克索能够改善早期帕金森(震颤麻痹)病患者的UPDRSⅡ评分(P=0.002)。