盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比丁酰胆碱酯酶的抑制作用强,后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中阿尔茨海默型痴呆病人一日1次口服5ml或盐酸多奈哌齐,服药后达稳态时乙酰碱酯酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制。
盐酸多奈哌齐片初始治疗用量5 mg/天,1日1次于晚上睡前口服。5 mg/天的剂量应至少维持1个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5 mg/天治疗1个月,并做出临床评估后,可以将盐酸多奈哌齐片的剂量增加到10 mg/天,1日1次。推荐最大剂量为10 mg,大于10 mg/天的剂量未做过临床试验。停止治疗后,盐酸多奈哌齐片的疗效逐渐减退,中止治疗无反跳现象。
肾功能及轻中度肝功能损害受损者:盐酸多奈哌齐的消除不受影响,因此这些病人可使用相似剂量方案。
儿童:不推荐将盐酸多奈哌齐片用于儿童。
尽管使用盐酸多奈哌齐片的治疗效果显著,但是一些不合理的使用方法有可能会出现以下的一些不良的反应。最常见的不良反应(发生率≥ (greater than or equal to) 5%,并且是安慰剂组的2倍)为腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。其它常见的不良反应(发生率≥ (greater than or equal to) 5%并且≥ (greater than or equal to) 安慰剂组)为头痛、疼痛、意外伤害、普通感冒、腹部器官机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和癫痫也有报道。几乎没有报道过包括肝炎的肝功能退化。如果出现不能解释的肝功能退化,应当考虑停用本品。有包括幻觉、易激怒和攻击行为的精神紊乱的报告。解决的办法是减量或停止治疗。
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