安理申的药理作用是什么?了解安理申的药理作用,可以帮助正在使用或打算使用该药的患者更好了解它的特性。
安理申主要成分为盐酸多奈哌齐,为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5 mg或10 mg ,服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性(AChE)的作用与其ADAS-cog量表的变化有关,这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。
临床前安全资料 :广泛的动物试验表明,该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中,未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用。体外实验中观察到药物有某些致畸作用,但仅在对细胞有明显毒性的浓度,及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体内微核模型中,盐酸多奈哌齐无致畸作用。在对大鼠和家兔的长期致癌研究中,没有证据表明有致癌的可能。盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响,在大鼠和家兔中无致畸性,但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时,对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。(参考药品说明书)
百济药师温馨提醒:以上内容已详细介绍了安理申的药理作用。安理申对于患溃疡病的病人的危险性增大,如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的病人应监测其症状。更多详情请致电400-101-6868, 百济药师将为您提供全程用药指导。