什么是阿尔茨海默型痴呆症?阿尔茨海默型痴呆症要如何治疗?许多人可能听说过
老人痴呆,但很少人会听说过阿尔茨海默型痴呆症。阿尔茨海默型痴呆症严重吗?要如何治疗呢?下面
百济药师告诉你怎样才能进行阿尔茨海默型痴呆症治疗。
什么是阿尔茨海默型痴呆症?
阿尔茨海默型痴呆症是
老年性痴呆的一种,多发生于中年或老年的早期,因德国医生阿尔茨海默(Alois Alzheimer)最先描述而得名。阿尔茨海默型痴呆症症状是短期记忆丧失,认识能力退化,逐渐变的呆傻,甚至生活完全不能自理。
阿尔茨海默型痴呆症如何治疗?
阿尔茨海默型痴呆症?在这里着重介绍药物治疗方法。药物治疗推荐
安理申。安理申通用名为盐酸
多奈哌齐。多奈哌齐的化学名称为(±)-2,3-双羟基-5,6-双甲氧基-2-{1-(苯甲基)-4-呱啶基甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。分子式为C24H29NO3Cl,分子量为415.96。安理申的无活性成分有单水乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素和硬酯酸镁。
安理申的药理作用
安理申为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。安理申在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。
临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服安理申5 mg或10 mg ,服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。 盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性(AChE)的作用与其ADAS-cog量表的变化有关,这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对安理申改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。
临床前安全资料:广泛的动物试验表明,安理申除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中,未发现安理申有致畸作用。体外实验中观察到药物有某些致畸作用,但仅在对细胞有明显毒性的浓度,及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。
在小鼠体内微核模型中,安理申无致畸作用。在对大鼠和家兔的长期致癌研究中,没有证据表明有致癌的可能。安理申对大鼠生殖功能无影响,在大鼠和家兔中无致畸性,但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时,对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。
安理申的适应症
安理申适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
安理申的用法用量
成年/老年人:初始治疗用量5 mg/天,1日1次于晚上睡前口服。5 mg/天的剂量应至少维持1个月,以评价早期的临床反应,及达到安理申稳态血药浓度。用5 mg/天治疗1个月,并做出临床评估后,可以将安理申的剂量增加到10 mg/天,1日1次。推荐最大剂量为10 mg,大于10 mg/天的剂量未做过临床试验。停止治疗后,安理申的疗效逐渐减退,中止治疗无反跳现象。
肾功能及轻中度肝功能损害受损者:安理申的消除不受影响,因此这些病人可使用相似剂量方案。
儿童:不推荐将安理申用于儿童。
安理申的不良反应
安理申最常见的不良反应(发生率≥ (greater than or equal to) 5%,并且是安慰剂组的2倍)为腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和
失眠。其它常见的不良反应(发生率≥ (greater than or equal to) 5%并且≥ (greater than or equal to) 安慰剂组)为头痛、疼痛、意外伤害、普通
感冒、腹部器官机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和
癫痫也有报道。
几乎没有报道过包括
肝炎的肝功能退化。如果出现不能解释的肝功能退化,应当考虑停用本品。有包括幻觉、易激怒和攻击行为的精神紊乱的报告。解决的办法是减量或停止治疗。也有一些关于厌食,胃、十二指肠溃疡和胃肠道出血的报告。可见血肌酸激酶浓度的轻微增高。
安理申的禁忌症
每个病人对安理申的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人,其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如与年龄相关的认知功能退化)病人应用本品的效果还未全面观察。
1.心血管系统:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有病窦综合征或其它室上性心脏传导疾病患者需尤其注意。曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些患有心脏传导阻滞或长期窦性间隙的病人。
2.消化系统:对于患溃疡病的危险性增大的病人,如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的病人应监测其症状。但在安理申的临床试验中,与安慰剂相比,消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。
3.泌尿生殖系统:拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻,但在安理申临床试验中未见此作用。
4.神经系统:拟胆碱作用可能引起癫痫大发作,但癫痫也可能是
阿尔茨海默病的表现之一。
5.呼吸系统:因其拟胆碱作用, 有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用胆碱酯酶抑制剂。服用安理申时,应避免合用其他乙酰胆碱酯酶抑制剂,胆碱能系统的激动或拮抗剂。
6.对驾驶及机械操作能力的影响:阿尔茨海默型痴呆本身可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外,安理申可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,主要是开始服用药物或增加药物剂量时。应当根据患者的病情决定其能否继续驾驶及操作复杂机器。
7.孕妇及哺乳期妇女用药:安理申不应在孕期使用。还不清楚安理申是否通过妇女乳汁分泌,未在哺乳期妇女中做过试验。因此,服用安理申的妇女不能哺乳。
百济药师温馨提醒:广大患者应当由在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师监督下服用安理申。通过公认的标准来诊断,只有当患者有可靠的照料者,并能够经常监控病人服药时才能开始安理申的治疗。治疗可以一直持续,只要对病人的益处一直存在。