导读:寻医问药的时候,相比较病急乱投医胡乱用药这一做法,了解各种药物的优势,对比之后再选择正确的药物进行治疗,才是一种比较理性的行为。那么,您是否知道安理申的优势是什么?
药效学中,安里申为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。安里申在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍。临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服安里申5 mg或10 mg ,服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定分别被抑制63.6%和77.3%(来自安理申说明书)。
那么,安里申的优势是什么?
1、广泛的动物试验表明,安里申除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。体外实验中观察到药物有某些致畸作用,但仅在对细胞有明显毒性的浓度,及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在对大鼠和家兔的长期致癌研究中,没有证据表明有致癌的可能。安里申对大鼠生殖功能无影响,在大鼠和家兔中无致畸性,但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时,对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。
2、口服安里申后3-4小时达血浆峰浓度,消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态,稳态后,血浆安里申浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对安里申的吸收无影响。
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