阿兹海默症临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等全面性痴呆表现为特征。安理申能够有效的减轻阿兹海默症患者的这些症状,其中的药理作用又是怎么样的呢?
安理申是第一个能治疗各种程度阿尔茨海默氏病的药物。安理申为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。安理申(盐酸多奈哌齐)是由日本卫材株式会社研制开发的一种高选择性、可逆、长效的胆碱酯酶抑制剂。安理申可以通过抑制大脑突触间隙的乙酰胆碱分解,间接增加乙酰胆碱的含量,从而改善阿尔茨海默病患者的认知功能、日常生活能力和精神行为症状。安理申的药理作用是怎样的?
目前认为阿尔茨海默病痴呆症状的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱,目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。
初始治疗用量5 mg/天,1日1次于晚上睡前口服。5 mg/天的剂量应至少维持1个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5 mg/天治疗1个月,并做出临床评估后,可以将本药的剂量增加到10 mg/天,1日1次。推荐最大剂量为10 mg,大于10 mg/天的剂量未做过临床试验。停止治疗后,本药的疗效逐渐减退,中止治疗无反跳现象。
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