易倍申又名盐酸美金刚片,主治中重度至重度阿尔茨海默型痴呆,服用易倍申能使阿尔茨海默氏病患者在认知、行为、理解能力、日常行为能力等方面有明显的改善,延缓AD患者病程的发展。那么,易倍申功效作用是什么?怎样服用最好?
越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。易倍申(美金刚)是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。
易倍申(美金刚)是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。盐酸美金刚可以促进大脑皮质和边缘系统的BDNFmRNA的表达及增加BDNF受体亚型trkB,此亚型为盐酸美金刚的结合部位,从而增加BDNF的含量,增强其作用,对神经细胞提供保护作用,改善记忆。易倍申(美金刚)还可以通过另外2条途径来发挥神经保护作用,即对5-HT3,受体的非竞争电压依赖性抑制作用,以及对烟碱型胆碱受体的抑制作用。
易倍申(美金刚)的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响易倍申(美金刚)的吸收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。
易倍申可空腹服用,也可随食物同服。本品应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的服用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。一般成人:每日最大剂量20mg。为了减少副作用的发生,在治疗的前3周应按每周递增5mg剂量的方法逐渐达到维持剂量,具体如下:治疗第一周的剂量为每日5mg(半片,晨服),第二周每天10mg(每次半片,每日两次),第三周每天15mg(早上服一片,下午服半片),第4周开始以后服用推荐的维持剂量每天20mg(每次一片,每日两次)。
百济药师温馨提醒:易倍申的常见不良反应(发生率低于2%)有幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦。少见的不良反应(发生率为0.1-1%)有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。
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