盐酸多奈哌齐片(DP)是第一种可逆性AChE抑制剂。与他克林相比,对神经元AChE具有更高程度的选择性抑制作用,还有令人满意的药效学、药动学和安全性指标,耐受性好,给药方便。临床应用证明,盐酸多奈哌齐片可以作为他克林的替代药治疗阿尔茨海默病。
盐酸多奈哌齐片的化学名为(R,S)-1-基-4[(5,6一二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢化茚)-2-甲撑]哌啶盐酸盐。由日本杉木、槌谷、日暮等厂合成,1989年获专利并转让给日本卫材公司,1997年初在美国首次上市,截至1998年7月已经得到世界上32个国家的认可,英、德、瑞士等21个国家上市,销售公司有材、Pfizer、Braeco、Wyeth-Ayerst等,商品名为安理申t和Memac。 近年国内不同厂家先后上市了盐酸多奈哌齐片,而其中商品名为“思博海”、“阿瑞斯”在国内疗效好、价格便宜而广受国内患者欢迎。
盐酸多奈哌齐片治疗阿尔茨海默病的作用机制
盐酸多奈哌齐片是一种可逆性AChE抑制剂,为非共价化合物。在使用适当的剂量时,其对丁酰胆碱酯酵(亦称假胆碱酯酵,此酶广泛分布于血浆和周围组织中)仅有微弱的作用。口服盐酸多奈哌齐片对脑组织中的AChE具有选择性抑制作用,在多次连续用药后,可在脑内发挥抑制AChE 的作用,从而增强胆碱能功能,获得改善记忆和思维的最大效益,而对心脏和肠的AChE却几乎投有抑制作用。盐酸多奈哌齐片对红细胞的AChE也和对皮质中的AChE一样,具有同等程度的抑制作用。