盐酸
多奈哌齐主治阿尔茨海默性痴呆,可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用,可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。
盐酸多奈哌齐的主要成份为盐酸多奈哌齐。化学名称:(±)2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。性状为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
阿尔茨海默病性痴呆是一种起病隐袭的进行性发展的神经系统退行性疾病。临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等全面性痴呆表现为特征,目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。
口服盐酸多奈哌齐大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量盐酸多奈哌齐将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。
毒理研究生殖毒性表明,大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍),未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),死产数轻微升高,产后4天内子代的成活率轻微下降。
百济药师温馨提醒:盐酸多奈哌齐治疗阿尔茨海默病性痴呆的效果显著,深受患者信赖,可以安心使用。但是,要注意一点,应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗,因为每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。