盐酸
多奈哌齐片,又名
安理申,主要成分为盐酸多奈哌齐,是第二代胆碱酯酶 (ChE)抑制剂,盐酸多奈哌齐片能明显抑制脑组织中的ChE,临床上用于治疗轻、中度
老年痴呆。
目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。盐酸多奈哌齐片可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,盐酸多奈哌齐的作用可能会减弱。
盐酸多奈哌齐的药代动力学:
1、吸收:口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。
2、分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物可能在体内存在10天以上。
3、代谢:盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物。约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐)。14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。
盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强,后者主要存在于中枢神经系统以外。
百济药师温馨提醒:应当由一个在老年痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。盐酸多奈哌齐不推荐儿童和孕妇使用。如您还想知道其他相关内容,可以跟我们在线的专业百济药师咨询。