氢溴酸加兰他敏片,商品名称为
力益临,是用于治疗轻度到中度阿尔茨海默型痴呆症状的药物。氢溴酸加兰他敏片为抗胆碱酯酶药,有较弱的抗胆碱酯酶作用,能透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用比较强。使受阻碍的神经肌肉传导恢复,改善各种末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。其治疗范围广,毒性较小,病人较易耐受。临床主要用于治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、
肌肉萎缩及重症肌无力等。也可用于儿童脑型麻痹、外伤性感觉运动障碍、多发性神经炎及脊神经根炎等。
氢溴酸加兰他敏药物相互作用:
药效学相互作用:
考虑到加兰他敏的作用机理,它不应该与其它拟胆碱能药物同服。加兰他敏能够拮抗抗胆碱能药物。拟胆碱能药物与能够显著减缓心率的药物(如地高辛及β-阻滞剂)可能会产生药效学方面的相互作用。作为一种拟胆碱能药物,加兰他敏能够加强麻醉过程中琥珀酰胆碱类药物的肌松作用。
药代动力学相互作用:
加兰他敏体内清除包括多种代谢途径并经肾脏排泄。体外加兰他敏研究表明,CYP3A4和CYP2D6是参与加兰他敏代谢的主要酶。抑制胃酸分泌不会影响加兰他敏的吸收。其它药物对加兰他敏代谢的影响:CYP3A4或CYP2D6酶的强抑制剂能够增加加兰他敏的AUC。
因此,在使用加兰他敏治疗初期,与CYP2D6或CYP3A4酶的强抑制剂同服时,患者胆碱能副作用发生率会升高,主要是恶心及呕吐。这种情况下,医生应根据患者的耐受性考虑调低加兰他敏维持剂量。
美金刚,N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体结抗剂,10mg/日给药2日,然后一次10mg,一日2次,给药12日,对加兰他敏16mg/日的稳态药代动力学无影响。
加兰他敏对其它药物代谢的影响:
加兰他敏一次12mg,一日2次给药,对华法令和地高辛的药代动力学没有影响,而且对华法令诱导的凝血酶原时间延长没有影响。
体外研究表明,加兰他敏对细胞色素P450主要同工酶的抑制作用很低。
氢溴酸加兰他敏毒理研究
遗传毒性 加兰他敏Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 致癌性 对大鼠进行的24个月的致癌性试验中,在10mg/kg/天没表现出明显的药物致癌性。
氢溴酸加兰他敏使用注意事项
本品用于治疗轻度到中重度阿尔茨海默型痴呆。没有显示出加兰他敏有治疗其他类型的痴呆或其他类型的记忆缺陷症状的疗效。
阿尔茨海默病患者本身体重会降低。使用乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物,包括加兰他敏,患者会伴随体重减少。因此在治疗过程中,应监测患者的体重情况。
与其它拟胆碱能药物一样,有以下病症的患者服用加兰他敏需慎重:心血管系统、胃肠道系统、神经系统、呼吸系统、泌尿系统、有轻度认知缺陷(MCI)患者;另外,服用了加兰他敏的患者不要进行驾驶及机械操作。