氢溴酸加兰他敏抑制剂能通过拟胆碱机制改善动物和人的学习与记忆功能。为抗胆碱酯酶药,并可改善神经肌肉间的传导,用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。并且氢溴酸加兰他敏已于2001获得FDA的批准,用于治疗轻至中度阿尔茨海默氏型痴呆症。为乙酰胆碱酯酶抑制药。可透过血脑屏障,对抗非去极化肌松药。对运动终板上的N2胆碱受体也有直接兴奋作用,可改善神经肌肉传导。并有一定的中枢拟胆碱作用。与毒扁豆碱、新斯的明、吡啶斯的明比较,其治疗范围广,毒性小,毒罩碱样作用微弱短暂。
氢溴酸加兰他敏主用于重症肌无力、脊髓灰白质炎静止期和后遗症,也用于儿童脑性痹、多发性神经炎、脊神经根炎及由于神经系统疾病或外伤所引起的感觉运动障碍等。临床上主要用于治疗阿尔茨海默氏病,对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦具有明显治疗作用。
口服加兰他敏的不良反应为轻度至中度的胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹疼和腹泻,且AD的治疗需要长期给药,因此以加兰他敏为活性成分的透皮治疗系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)提供了很好的给药途径。
徐子猷等根据氢溴酸加兰他敏的理化性质和药理性质探讨其经皮给药的可能性,同时比较pH值和几种常用促透剂对氢溴酸加兰他敏透皮吸收的影响。赵维娟等研究加兰他敏经皮给药制剂在临床应用的可行性,将其制成透皮吸收乳剂。
氢溴酸加兰他敏(商品名:Nivalin)的使用方法有离子导入法:0.25%的氢溴酸加兰他敏溶液在0.20 mA/cm2的电流下通过离子电泳作用透过皮肤到达皮下组织的神经,以治疗外周神经系统疾病。美国专利US5700480和US5932238公开了以加兰他敏为活性成分的透皮治疗系统,可用于治疗酒精依赖和AD,以适应其长期用药的特点。