老年痴呆症(Alzheimer disease,阿尔茨海默症,简称AD)是老年人的常见病之一,主要表现为记忆力减弱及识别能力障碍等,是一种渐进性的神经功能退化性失调。老年痴呆症已经成为人类的第四号杀手。那么对于这种病有没有什么药物可以有效治疗呢?下面为大家介绍盐酸美金刚。盐酸美金刚是FDA批准的首个用于治疗中、重度老年痴呆症的药物。盐酸美金刚能使AD患者在认知、行为、学习、理解能力、陪护时间、日常行为能力等方面显著改善,延缓AD患者病程的发展,而一直服用
易倍申的患者病程减慢程度不变。
盐酸美金刚的药理
盐酸美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。盐酸美金刚可以促进大脑皮质和边缘系统的BDNFmRNA的表达及增加BDNF受体亚型trkB,此亚型为盐酸美金刚的结合部位,从而增加BDNF的含量,增强其作用,对神经细胞提供保护作用,改善记忆。盐酸美金刚还可以通过另外2条途径来发挥神经保护作用,即对5-HT3,受体的非竞争电压依赖性抑制作用,以及对烟碱型胆碱受体的抑制作用。临床用于治疗中、重度
阿尔茨海默病型老年痴呆症。
盐酸美金刚作用特点
具有双向调节作用的神经元调节剂盐酸美金刚作用于大脑中的谷酰胺系统,为具有中等亲和力的非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的拮抗剂。在老年痴呆症患者的大脑中,皮质皮层和离皮层途径的锥体细胞发生了神经纤维混乱和退化,据报道,这些锥体细胞以谷氨酸为兴奋递质。这些神经元受损,功能丧失时会导致老年痴呆症;但若功能过强,则会产生兴奋性毒性,引起神经元死亡,造成多种神经退化性疾病,因此调控退化的谷氨酸神经元的突触活性可以治疗老年痴呆症。研究表明直接活化突触后受体将有利于谷氨酸的传递,其部分激动剂具有这样的优点,即当内源性谷氨酸低于正常水平时起激动作用,而当谷氨酸释放过量时起拮抗剂作用,因此部分激动剂会对兴奋毒性情况产生神经保护作用;NMDA拮抗剂具有防止由于条件变化而神经元损伤和死亡的可能性,包括
神经性疼痛、阿尔茨海默氏病、舞蹈病和
艾滋病导致的痴呆。
第一个对老年痴呆症有显著疗效的NMDA部分拮抗剂
盐酸美金刚是第一个在阿尔茨海默氏病和血管性痴呆方面有显著疗效的NMDA拮抗剂。当谷氨酸以病理量释放时,盐酸美金刚可减少谷氨酸的神经毒性作用,当谷氨酸释放过少时,盐酸美金刚可以改善记忆过程所需谷氨酸的传递,临床研究表明盐酸美金刚用于老年痴呆症患者具有较好的耐受性,在精神病理学和行为测定中产生温和的有统计学意义的显著改善。
百济药师温馨提醒:通过以上盐酸美金刚的药理介绍,希望对您有所帮助。
盐酸美金刚片能够有效改善阿尔茨海默病患者的认知、行为能力,并通过了临床的实验,值得信赖。