盐酸
多奈哌齐片,又名
安理申,主要成分为盐酸多奈哌齐,是第二代胆碱酯酶 (ChE)抑制剂,盐酸多奈哌齐片能明显抑制脑组织中的ChE,临床上用于治疗轻、中度老年痴呆。
老年性痴呆(Alzheimerdisease,AD)是一种主要表现为认知功能障碍、日常生活能力丧失及精神行为异常的神经系统进行性变性病。有资料表明,胆碱脂酶抑制剂安理申(aricept)能有效地治疗轻、中度老年性痴呆患者,以下为大家作详细介绍。
药物相互作用:
应用多奈哌齐的临床经验目前有限,因为这个原因,可能还没有记录到所有可能出现的相互作用,所以可能会发生新的、未知的与多奈哌齐的相互作用。盐酸多奈哌齐和(或)其任一代谢产物都不抑制茶碱、华法令、西米替丁或地高辛在人体内的代谢。盐酸多奈哌齐的代谢不被同时服用地高辛或西米替丁所影响。
盐酸多奈哌齐有与抗胆碱能药物相互作用的可能,也有与共同治疗的药物,如琥珀酰胆碱、其它神经-肌肉阻滞剂、胆碱能激动剂或β-受体阻滞剂(其影响心肌的传导)等有协同作用的可能。
老年性痴呆是一种伴有特殊病理及生化改变的神经系统变性疾病,老年斑及神经纤维缠结是老年性痴呆的主要病理特征。老年性痴呆的临床表现与中枢神经系统乙酰胆碱能神经元的功能障碍有关。认知功能相关区域,如海马、颞叶、顶叶、额叶皮质及老年性痴呆病理部位均发现有乙酰胆碱转移酶活性及乙酰胆碱浓度降低。相关区域的乙酰胆碱水平下降造成学习、记忆等认知功能衰退。乙酰胆碱是通过乙酰胆碱酯酶降解的,神经细胞变性可导致脑局部乙酰胆碱水平下降,临床上表现为痴呆。
安理申是第二个经FDA批准的一种可逆的、相对特异性乙酰胆碱酯酶抑制剂(AehEI),它可有效地选择性抑制中枢神经系统中乙酰胆碱的降解,增加神经细胞突触间隙乙酰胆碱的浓度,改善老年性痴呆患者的认知功能障碍,而很少产生外周不良反应。与FDA批准的第一个AehEI(tacrine)有相似的疗效,却有明显的临床安全性和很好的耐受性。安理申1天2mg,血药浓度在服用7—14天时即可达到峰值,以后相对平稳,在体内经肝P4。酶代谢,消除慢,半衰期长,约3天。
安理申(盐酸多奈哌齐)为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,提高脑内乙酰胆碱含量。临床用于治疗轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状。研究证实安理申能改善记忆、语言和总体认知功能,能有效延缓或阻止轻度认知障碍病情发展为
老年痴呆症。安理申不良反应轻微,患者有较好的耐受。疗效确切,值得临床推广使用。