氢溴酸加兰他敏为抗胆碱酯酶药,有较弱的抗胆碱酯酶作用,能透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用比较强。使受阻碍的神经肌肉传导恢复,改善各种末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。其治疗范围广,毒性较小,病人较易耐受。临床主要用于治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等。也可用于儿童脑型麻痹、外伤性感觉运动障碍、多发性神经炎及脊神经根炎等。
氢溴酸加兰他敏是一个高生物利用度、低清除率、中等分布容积和低蛋白结合的药物,其清除为双向模式。根据人体生物利用度研究结果及文献资料:施维宝口服吸收快,1小时左右达峰浓度,峰值血药浓度为56.81±10.40 ng/mL,终末半衰期大约为8.22±1.62小时,与食物同服,吸收速度减慢,但总吸收量不受影响。施维宝可透过血脑屏障,脑内药物浓度为血浆3倍,药物的组织分布依次为肾、肝、脑。主要透过肾脏排除体外。(参考自氢溴酸加兰他敏产品说明书)
氢溴酸加兰他敏用药注意事项:阿尔茨海默病患者本身体重会降低。使用乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物,包括加兰他敏,患者会伴随体重减少。因此在治疗过程中,应监测患者的体重情况。与其它拟胆碱能药物一样,有心血管系统的患者服用加兰他敏需慎重:拟胆碱能药物共性的药理作用,即可能对心率产生迷走神经兴奋作用(如心动过缓)。因此患有病窦综合征、其它室上性心脏传导阻滞或合并使用地高辛及β-阻滞剂等能够明显导致心率减缓的药物的患者,在服用加兰他敏时应特别慎重。在临床研究中发现,使用加兰他敏的患者出现过晕厥,罕见有严重的心动过缓。
百济药师温馨提醒:氢溴酸加兰他敏发生频率最高的不良事件为恶心、呕吐,但是大部分患者的不良事件持续不到一周,且发作仅一次。服用止吐药、保证摄入足够的液体有助于减轻以上不良事件的症状。