盐酸多奈哌齐对胆碱酯酶的抑制作用具有很强的选择性,口服给药后可剂量依赖性地抑制脑内胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解作用,但对心脏和小肠的乙酰胆碱酯酶活性无明显影响,体外试验结果表明,盐酸多奈哌齐对胆碱酯酶的抑制作用是丁酰胆碱酯酶的1000倍,对大脑内乙酰胆碱酯酶的抑制作用强于对血浆中乙酰胆碱酯酶的抑制作用,在脑内盐酸多奈哌齐的浓度是血浆内浓度的6.8倍,药理作用研究还表明盐酸多奈哌齐在大脑内作用最敏感的区域是大脑皮质和海马回。
临床研究发现,多数AD患者的脑血流量都有不同程度的减轻,同时在对猴子的研究中发现,振动触角刺激可增加猴子躯体感觉对侧皮质区的局部脑血流量的反应性,使局部的脑血流量增加。使用盐酸多奈哌齐片后,整个脑血流量全面增加,最明显的区域在额叶。
目的观察盐酸多奈哌齐片治疗阿尔茨海默病的疗效。方法随机将60例阿尔茨海默病(AD)患者分为治疗组33例(采用盐酸多奈哌齐与口服脑复康)和对照组27例(口服脑复康),治疗12周后,应用AD评定量表认知部分次级量表(ADAS—Cog)、简易智能量表(MMSE)、日常生活活动量表(ADL)分数进行疗效评定。结果与治疗前比较,治疗12周后,两组MMSE评分升高,ADAS-Cog、ADL评分降低。治疗后治疗组MMSE、ADAS-Cog、ADL评分变化更明显,与对照组比较,差异有统计学意义(P〈0.05)。结论盐酸多奈哌齐治疗AD有明显疗效,无明显不良反应。(来源:胡晓娟 李良武 《盐酸多奈哌齐治疗阿尔茨海默病的疗效观察》 《中国医药指南》 2012年02期)
百济药师温馨提醒:盐酸多奈哌齐片对于成年或老年人:初始治疗用量5mg/天(一日1次)。本品应于晚上睡前口服。5mg/天的剂量应至少维持—个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗一个月,做出临床评估后.可以将本品的剂量增加到10mg/天(一日1次)。推荐最大剂量为10mg。大于10mg/天的剂量未做过临床试验。未进行过超过6个月的与安慰剂对照的临床试验。停止治疗后,盐酸多奈哌齐片的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。