安理申的通用名是盐酸多奈哌齐片,具有恢复记忆、改善认知功能的功效,是治疗轻中度老年性痴呆症的首选用药。安理申为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。安理申可在脑中选择性地抑制胆碱酯酶,而增加细胞间和细胞外乙酰胆碱的含量,在治疗轻中度老年痴呆症方面,具有疗效好、安全性高、服用方便等特点。
盐酸多奈呢齐是一种中枢性的乙酞胆碱醋酶抑制剂,它具有特异的可逆性,此酶主要存在于脑部。患阿尔茨海默病时,乙酞胆碱浓度降低与认知功能障碍有关,当乙酞胆碱释放进人突触间隙后,胆碱醋酶将未结合在突触后神经元受体上的乙酞胆碱降解为胆碱和乙酸,胆碱则被吸收至突触前神经元用于再合成乙酞胆碱。安理申抑制乙酞胆碱醋酶的结果是使突触间隙中有大量的乙酞胆碱,以达到加强胆碱能作用的目的。
安理申(盐酸多奈哌齐片)对乙酞胆碱醋酶的抑制作用比对丁酞胆碱醋酶的抑制作用强1000倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。在临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人,每日1次口服安理申5mg或10mg,服药后过稳态时乙酞胆碱醋酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和和77.3%,安理申(盐酸多奈哌齐片)抑制红细胞乙酞胆碱酷酶的作用与其大脑皮层的作用非常相似。另外,血浆盐酸多奈呱齐浓度与红细胞乙酞胆碱醋酶(ACNE) 的抑制作用和ADAS-cog量表(一种测量记忆力的敏感量表) 的变化显著相关。(参考药品说明书)
盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。