派立明是布林佐胺滴眼液,是属于碳酸酐酶抑制剂,派立明的碳酸酐酶(CA)存在于包括眼组织在内的很多身体组织。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,最终降低了眼压。眼压是青光视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐 胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶,体外试验中,50%的有效抑制浓度是3.2nM,对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。
派立明(布林佐胺滴眼液)适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症、开角型青光眼、可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。目前认识到在眼局部应用的青光眼降眼压药物治疗的三个基本机制是:增加小粱网途径的房水引流;减少睫状体的房水产生;增加葡萄膜巩膜途径的房水引流三种,派立明(布林佐胺滴眼液)属于第二种。
派立明(布林佐胺滴眼液)是一种最新型杂环磺胺类的局部碳酸配酶抑制剂,对人睫状体内占优势的碳酸醉酶同工酶具有很强的亲和力和抑制作用,可有效降低眼压。派立明(布林佐胺滴眼液)滴眼后,可在全血中测出提示该药可全身吸收,但主药和其代谢产物的血浆浓度非常低,在稳定状况下与红细胞内碳酸配酶的结合达不到完全饱和,故不出现酸中毒或其他与口服碳酸醉酶抑制剂有关的不良反应。对家兔滴用该药还可增加视神经盘血流量,而对全身酸碱平衡影响极小。如果此作用被人眼证实,将对有青光眼视神经病变的患者非常有益。
百济药师温馨提醒:派立明(布林佐胺滴眼液)是一种磺胺药,虽然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏,应立即停用眼药。