青光眼也是眼科疾病的一种,青光眼的种类主要有四种包括先天性青光眼,原发性青光眼,继发性青光眼,混合型青光眼,各种类型的青光眼的临床表现及特点各不相同。青光眼的发病迅速、危害性大、随时可导致失明。在青光眼的治疗中,
派立明是临床常用的一种药物,主要可作为对β-阻滞剂无效,或有使用禁忌症的患者的单独治疗药物,或者作为β-阻滞剂的协同治疗药物。派立明治疗青光眼效果明显吗吗?
派立明又称
布林佐胺滴眼液,是由比利时爱尔康公司生产,该药属于碳酸酐酶抑制剂,通过抑制房水生成而降低眼压。眼压是青光视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素,青光眼有视力隐形杀手之称。派立明主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶,体外试验中,50%的有效抑制浓度是3.2nM,对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。能有效降低开角型青光眼患者的眼压。
上述可知派立明是一种碳酸酐酶抑制剂,虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂导致酸碱平衡紊乱,因此在接受派立明治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。如果同时使用了CYP3A4抑制剂应该小心。然而因为布林佐胺主要通过肾脏排出体外,因此不容易造成药物在体内的积聚。布林佐胺本身不是细胞色素P450同工酶的抑制剂。
派立明及N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低,通常低于可检测的浓度下限。与血浆蛋白结合率不高,约60%,主要通过肾脏排泄。派立明对红细胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后达到饱和(红细胞内浓度大约是20uM)。N-脱乙基-布林佐胺在红细胞的聚集在20-28周内达到稳定状态,药物浓度达到6-30uM。随肌酐清除率的下降,N-脱乙基-布林佐胺红细胞碳酸酐酶浓度增加而总的红细胞碳酸酐酶活性下降,但是布林佐胺红细胞浓度和碳酸酐酶2型同工酶的活性不变。
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