眼内压力升高可因其病因的不同而有各种不同的症状表现。持续的高眼压可给眼球各部分组织和视功能带来损害,造成视力下降和视野缩小。如不及时治疗,视野可全部丧失甚至失明。
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拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物,是一种选择性前列腺素FP手提激动剂,能通过增加房水流出而降低眼压。在人类,减低眼压约从给药后3-4小时开始,8-12小时达到作用。降眼压作用至少可维持24小时。动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出,虽然在人类也有报道轻微增加了房水流出的便利度(减少引流阻力)。
人体研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后2小时达到。猴子局部用药后,拉坦前列素主要分布于前房、结膜和眼睑,只有很少量的药物到达眼后房。拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。代谢主要发生在肝脏。人血浆中半衰期为17分钟。主要代谢产物1,2-二去甲和1,2,3,4-四去甲代谢物在动物试验中没有或仅有微弱的生物活性,且主要从尿中排泻。
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