导读:盐酸度洛西汀为白色或类白色结晶性粉末,化学名:N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺盐酸盐,主要用途为抗抑郁药。
盐酸度洛西汀(duloxetine hydroehloride/Cymbaha,以下简称为度洛西汀)是Eli Lilly公司开发的一个5一羟色胺和去甲肾上腺索再摄取抑制剂。5一羟色胺和去甲肾上腺素均属中枢神经递质,在调控情感和对疼痛的敏度方面起着重要作用。度洛西汀能够抑制神经元对5一羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,由此提高这两种中枢神经递质在大脑和脊髓中的浓度,故可用于治疗某些心境疾病如
抑郁症和焦虑症以及缓解中枢性疼痛如
糖尿病外周神经病性疼痛和妇女纤维肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5一羟色胺和去甲肾上腺素受体,从而增强尿道括约肌的神经性紧张程度和收缩能力,所以对妇女应激性尿失禁症治疗也有效。
度洛西汀为口服肠溶胶囊制剂,2004年8月首次在美国获得批准后,现已在70余个国家上市。度洛西汀2006年的全球销售额即超过13亿美元,2007年和2008年的销售额又分别大幅增至2l亿和27亿美元,是近年世界范围内销售额增长最快的药物之一。
度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。
抑郁症是一种常见的心境障碍,可由各种原因引起,以显著而持久的心境低落为主要临床特征,且心境低落与其处境不相称,严重者可出现自杀念头和行为。多数病例有反复发作的倾向,每次发作大多数可以缓解,部分可有残留症状或转为慢性。盐酸度洛西汀对治疗抑郁症有很好的疗效。
百济药师温馨提醒,禁用于已知对度洛西汀或产品中任何非活性成分过敏的患者。禁止与单胺氧化酶抑制剂联用,也不可以在单胺氧化酶抑制剂停药14天内使用本品;根据度洛西汀的半衰期,停用度洛西汀后至少5天,才能开始使用MAOIs。临床显示度洛西汀有增加瞳孔散大的风险,因此未经控制的闭角型
青光眼患者应避免使用度洛西汀。度洛西汀治疗也能显著改善抑郁症患者的躯体症状,包括
失眠、迟缓、疼痛和头痛等。