达芙文凝胶(
阿达帕林凝胶)适用于以
粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型
痤疮的皮肤治疗,亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮等症状。
达芙文药理作用
阿达帕林是一种
维甲酸类化合物,在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定,在空气和光照下不易分解。作用机理方面,阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合,与维甲酸不同的是,达芙文不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。
在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药实验中证明,阿达帕林可治疗粉刺,并对作为寻常痤疮病因的表皮异常角化和分化过程也有作用。阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小粉刺形成。
在体内与体外的标准抗炎分析中,阿达帕林优于维甲酸。达芙文可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应,并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。这说明达芙文应用于痤疮患处,可缓解由细胞反应介导的炎性反应。人体临床实验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如脓包和丘疹等)。
达芙文药代动力学
达芙文的透皮吸收率很低。临床试验中,对大面积粉刺患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/mL时,血浆中达芙文浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药),兔子(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)使用14C标记的达芙文林,在许多组织有放射活性分布,肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。达芙文在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。
达芙文临床疗效
北京协和医院采用达芙文凝胶治疗寻常痤疮27例,患者均为轻度至中度寻常痤疮。其中炎性皮损总数为74.4个/例,非炎性皮损总数为71.1个/例,皮损总数为145.5个/例。患者每日晚间清洁并干燥患处后均匀将达芙文涂于痤疮部位(即每晚上药1次),共8周。结果显示,治疗前炎性皮损总数从每例初诊时的74.4个,治疗8周后下降为18.0个;治疗前非炎性皮损总数从初诊时的71.1个,治疗8周后下降为18.3个;治疗前皮损总数从初诊时的145.5个.治疗8周后下降为36.2个。治疗后炎性皮损减少68.5%,非炎性皮损减少64.2%,总皮损减少66.3%,痊愈率为14.8%,有效率为74.1%。