阿达帕林治疗成人及12岁以上儿童的寻常型痤疮很有效。阿达帕林是一种类视黄醇化合物,对光、氧稳定,是一种惰性物质。阿达帕林与全反式维A酸一样结合特异性的核视黄酸受体,但不同的是它可选择性结合于与角质细胞增生与分化有关的维A酸受体γ,不与胞浆视黄酸结合蛋白结合。
阿达帕林的药理作用:在Rhino鼠实验模型中,外用阿达帕林具有溶解粉刺作用,并能纠正表皮的异常角化,从而阻止寻常型痤疮的发生。阿达帕林的作用机制主要是通过调节毛囊上皮细胞的分化,减少微粉刺的形成。同时体内、体外实验表明,阿达帕林的抗炎作用强于其它维A酸类药物。其抗炎机制是抑制人类多形核白细胞的趋化性,以及抑制花生四烯酸经脂质氧化生成炎症介质,这提示阿达帕林作用于痤疮中细胞介导的炎症反应。临床实验也证实外用阿达帕林可以改善痤疮患者的炎性皮损,如丘疹、脓疱。
阿达帕林的药代动力学:阿达帕林的透皮吸收很少,临床实验中,在大面积痤疮皮损长期外用药物后,患者血浆中未测出阿达帕林(浓度<0.15 ng/mL)。阿达帕林的代谢主要通过O-脱甲基、羟化、聚合等,大部分随胆汁排出。
阿达帕林的副作用:在某些患者身上发生剌激反应如红斑、烧灼感,与药物起效有关。当减少用药次数或停止用药后,副作用将消失。对阿达帕林或制剂中其它成分过敏的患者禁忌使用本品。
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