盐酸特比萘酚片主要成分是盐酸特比萘芬,是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物,能特异地干扰真菌固醇的早期生物合成,高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反应受阻,从而达到杀灭或抑制真菌的作用,用于治疗各种敏感真菌的感染。
盐酸特比萘酚片的适应症:
1、由毛癣菌(红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。
2、各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮肤酵母菌感染。
3、由发霉菌引起的甲癣(甲真菌感染)。
吸收、分布、消除:据文献报道单次口服特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml。本品的吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。特比萘芬也可分泌于皮肤中,因此,在毛囊、头发与多皮脂的皮肤中可达相当高的浓度。在治疗的最初几周,特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌活性,它们主要从尿中排出。其消除半衰期为17小时,在体内无蓄积作用。其稳态血药浓度不受年龄影响。但肝、肾功能不全者的特比萘芬清除率可能降低,从而导致血药浓度升高。
百济药师温馨提醒:盐酸特比萘酚片注意事项
1、肝或肾功能不全(肝酐清除率<50ml/分,血清肌酐>300u mol/L)者,特比萘芬剂量应减少50%。本品应置于儿童接触不到的地方。
2、妊娠与哺乳动物研究显示,本品对胎儿和生育力无明显不良影响。由于盐酸特比萘芬片用于孕妇的经验极有限。因此,应权衡利弊,原则上孕妇不应使用。特比萘芬可经乳汁排泄,故接受特比萘芬口服治疗的母亲不应哺乳。
3、相互作用研究证明,特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P450酶系代谢的药物(如环孢素、D860或口服避孕药)的清除。然而,使用口服避孕药的妇女应慎用本品,因为极少数人可能月经失调。此外,肝药酶诱导药(如利福平等)可加速特比萘芬的血浆清除,肝药酶抑制药(如西米替丁等)则可抑制其清除,故如果需用以上药物,则需将特比萘芬的剂量作适当调整。
4、口服盐酸特比萘酚片对花斑癣无效。