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醋酸奥曲肽注射液(善宁)功效与作用: 【善宁适应症】 肢端肥大症对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者,奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。 缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征:有充分证据显示,善宁对以下肿瘤有效:具有类癌综合征表现的类癌肿瘤;VIP瘤;胰高糖素瘤。 善宁对以下肿瘤的有效率约为50%(迄今治疗病例有限):胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用);胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖);生长激素释放因子瘤,奥曲肽仅可减轻症状和体征,但不能治愈病因;预防胰腺手术后并发症;与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗。 【善宁药理作用】 奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,其药理作用与生长抑素相似但作用持续时间更长。它抑制生长激素(GH)和胃肠胰(GEP)内分泌系统肽的病理性分泌增加。 在动物体内,奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强,而且对生长激素和胰高糖素选择性更高。 奥曲肽对健康受试者表现出如下的抑制作用: -抑制精氨酸、运动或胰岛素诱发的低血糖症引起的生长激素的释放。 -抑制餐后胰岛素、胰高糖素、胃泌素和GEP系统其它肽类的释放以及精氨酸引起的胰岛素和胰高糖素的释放。 -抑制由促甲状腺素释放激素(TRH)引起的促甲状腺素(TSH)的释放。 与生长抑素相比,奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强,而且不引起激素的反弹性高分泌(例如:肢端肥大症中的生长激素)。 对肢端肥大症患者,奥曲肽可以降低血浆生长激素和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的浓度。几乎90%的病人的血浆水平下降50%或更多,且半数病例生长激素降至5ng/mL以下。 多数病人的临床症状有明显减轻,如头痛,皮肤增厚,软组织水肿,多汗,关节疼痛和感觉异常等。此外,奥曲肽可使垂体大腺瘤病人的瘤体缩小。 对功能性GEP内分泌肿瘤的患者,奥曲肽通过其广泛的活性使多种临床症状得到改善。对曾接受过手术、肝动脉栓塞、化疗(链脲霉素或5-氟尿嘧啶等)后仍有与肿瘤相关的严重症状者,奥曲肽可起到良好的改善作用。 奥曲肽对不同肿瘤的作用如下: 类癌综合征奥曲肽可改善潮红和腹泻等症状,并使一些患者血浆5-羟色胺浓度下降以及尿中5-羟吲哚乙酸排出减少。 用药后临床症状和实验室检查未改善的病例,奥曲肽的连续用药时间不应超过1周。 血管活性肠肽瘤(VIP瘤)此类肿瘤主要的生化特征是血管活性肠肽(VIP)的过量产生。 临床上的主要表现为严重的分泌性腹泻。在大多数病例中,奥曲肽会缓解症状,进而改善病人的生活质量。同时伴随的水电解质失衡(如低钾血症)也会得到缓解,从而可以停止胃肠或胃肠外的替代治疗。一些病人用药后经计算机断层扫描显示肿瘤生长减慢或停止,甚至缩小,特别是某些肝转移患者更为明显。临床好转通常伴有血浆VIP浓度的降低,甚至正常。 胰高糖素瘤(Glucagonomas)该病的特征为坏死松解性游走性皮疹,奥曲肽可使大多数患者的该类病症得到明显改善。奥曲肽对该类患者易合并的轻度糖尿病的影响甚微,故通常无需减少胰岛素或口服降糖药用量。善宁使那些受影响患者的腹泻减少因而造成相应体重增加。多数情况下奥曲肽会使血浆胰高糖素浓度立即下降,但这种作用并不持久,尽管如此,患者的症状却能继续改善。 胃泌素瘤(Zollinger-Ellison综合征)由于慢性胃泌素刺激所致胃酸分泌过多引起的复发性消化性溃疡,并非对质子泵抑制剂或H2受体阻断剂全部有效而且某些明显的腹泻症状也很少缓解。奥曲肽与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂合用,可抑制胃酸的过多分泌,使半数此类病人临床症状(包括腹泻)得到改善。并可能缓解其它可能由肿瘤产生的肽类造成的症状(如潮红)。 一些病人的血浆胃泌素浓度降低。 胰岛素瘤(Insulinoma)奥曲肽可使循环系统中免疫反应性胰岛素水平降低。但这种作用一般比较短暂(约2小时)。对可以手术的肿瘤患者,术前使用奥曲肽有助于获得并维持正常的血糖。某些无法手术的良性或恶性肿瘤患者,即使不伴有血胰岛素浓度的持续降低,奥曲肽也会改善血糖调节。 生长激素释放因子瘤(GRFoma)这是一种仅分泌生长激素释放因子(GRF)或同时伴有其他生物活性肽类分泌的少见肿瘤。有两例病人中的1例由于奥曲肽的治疗而改善了肢端肥大样临床症状,其原因可能缘于GRF和GH分泌受到抑制,同时可能使垂体缩小。 预防胰腺手术后并发症进行胰腺手术的患者,围手术期和术后使用奥曲肽会减少典型的术后并发症的发生(如胰瘘、脓肿继发脓毒症,急性术后胰腺炎等)。 食管-胃静脉曲张出血一项临床研究结果表明,奥曲肽合并硬化剂治疗肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血,会加强对出血的控制并预防早期再出血的发生,从而减少输血量,提高5天存活率。奥曲肽此种作用的确切机制尚不清楚,但有提示认为它通过防止血管活性激素如VIP和胰高糖素等的分泌而减少内脏血流。 【善宁药物相互作用】 奥曲肽与溴隐亭合用会增加溴隐亭的生物利用度。 仅有少量已出版的数据表明,生长抑素类似物会降低细胞色素P450酶参与代谢物质的清除率。这是由于其抑制生长激素分泌造成的,所以不排除奥曲肽也会有此作用。与其它主要通过CYP3A4代谢且疗效范围较窄的药物如特啡纳丁合用时应小心。 奥曲肽会减少肠道对环孢素的吸收,也可推迟对西咪替丁的吸收。 |