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注射用羟基喜树碱(拓僖)功效与作用: 【拓僖适应症】抗肿瘤药,适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。【拓僖药理作用】羟基喜树碱(HCPT)为细胞周期特异性药物,主要作用于S期。近来发现其对DNA拓扑异构酶Ⅰ有靶向选择性抑制作用,DNA拓扑异构酶I(即TOPOⅠ)催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录。拓僖抑制TOPOI而抑制癌细胞的复制和转录。拓僖与其它常用抗癌药物无明显交叉耐药性。吸收、分布、消除:动物实验表明:羟基喜树碱静脉注射后在血液中的清除过程呈双相曲线,第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内维持浓度最高,其次为癌细胞,其它依次为骨髓、胃、肺、肾等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄,通过大便排出体外。24小时总排出量为39%,从大便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞中浓度分布24小时内保持稳定水平。 |