百济新特药房为解读西妥昔单抗(爱必妥)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供西妥昔单抗(爱必妥)功效、西妥昔单抗(爱必妥)作用的信息: |
西妥昔单抗(爱必妥)功效与作用: 【爱必妥适应症】 爱必妥单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子(EGF)受体过度表达的,对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。 【爱必妥药理作用】 爱必妥可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合,并竞争性阻断EGF和其他配体,如α转化生长因子(TGF-α)的结合。爱必妥是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体,两者特异性结合后,通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。 爱必妥单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时,药时曲线下面积(AUC)的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时,清除率(Cl)从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h),当剂量>200mg/m2时,Cl不变。表观分布容积(Vd)与剂量无关,接近2~3L/m2。 爱必妥400mg/m2滴注2小时后,平均最大血药浓度(Cmax)为184μg/ml(92~327μg/ml),平均消除半衰期(t1/2)为97小时(41~213小时)。按250mg/m2滴注1小时后,平均Cmax为140μg/ml(120~170μg/ml)。在推荐剂量下(初始400mg/m2,以后一周250mg/m2)到第3周时,爱必妥达到稳态血药浓度,峰值、谷值波动范围分别为168~235和41~85μg/ml。平均t1/2为114小时(75~188小时)。 |