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耐信(注射用艾司奥美拉唑钠)作用

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药品名称：耐信
药品通用名：注射用艾司奥美拉唑钠
耐信规格：40mg
耐信单位：支
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注射用艾司奥美拉唑钠(耐信)功效与作用：

【耐信适应症】
1、作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。
2、用于口服疗法不适用的急性胃或十二指肠溃疡出血的低危患者（胃镜下Forrest分级IIc-III）。

【耐信药物相互作用】
1.艾司奥美拉唑对其他药物药代动力学的影响
吸收受pH影响的药物：
（1）在耐信治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少吸收过程受胃酸影响的药物的吸收，与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，耐信治疗期间，酮康唑和伊曲康唑的吸收会降低。
（2）已报道奥美拉唑与一些蛋白酶抑制剂有相互作用，但这些药物相互作用的临床意义与机制却并不很清楚。奥美拉唑治疗期间增加了肠胃pH值，可能会改变其他蛋白酶抑制剂的吸收，其他可能的机制则为同伙抑制CYP2C19酶引起药物相互作用，也有报道阿扎那韦和奈非那韦在与奥美拉唑联合给药时，其血清浓度会降低，因此不建议联合使用。健康志愿者同时服用奥美拉唑40mg每日一次和阿扎那韦300mg/利托那韦100mg，可降低阿扎那韦的药物暴露量（AUC，Cmax和Cmin大约降低75％）。阿扎那韦剂量增加到400mg也不能弥补奥美拉唑的影响。质子泵抑制剂额（包括耐信）不推荐与阿扎那韦同时服用。
健康志愿者奥美拉唑（20mg，每日一次）与阿扎那韦400mg/利托那韦100mg联合使用导致阿扎那韦的暴露量与不联用时的暴露量相比约下降30％。联合使用奥美拉唑（40mg，每日一次）使奈非那韦的AUC，Cmax和Cmin下降75-92％。对于沙奎那韦（伴随与利托那韦联用），已有报道在与奥美拉唑联用（40mg，每日一次）时血清浓度增加（80-100％）。奥美拉唑20mg每日一次的治疗对地瑞那韦（伴随利托那韦联用）和安普那韦（伴随利托那韦联用）的暴露量没有影响。使用艾司奥美拉唑20mg，每日一次对安普那韦（伴或不伴与利托那韦联用）的暴露量没有影响。使用奥美拉唑40mg，每日一次对洛匹那韦（伴随与利托那韦联用）的暴露量没有影响。由于奥美拉唑和艾司奥美拉唑具有类似的药效和药代学性质，因此不推荐本批浓郁阿扎那韦联用，禁止耐信和奈非那韦联用。
经CYP2C19代谢的药物：
（3）CYP2C19是艾司奥美拉唑的主要代谢酶，故当耐信与经CYP2C19代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低计量。合用口服艾司奥美拉唑30mg可使经CYP2C19代谢的地西泮的清除下降45％。合用口服艾司奥美拉唑40mg，可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升13％。因此，苯妥英治疗期间，当开始合用或停用耐信时，建议监测苯妥英的血药浓度。奥美拉唑40mg每日一次使用增加了伏立康唑（一种CYP2C19的底物）Cmax和AUCτ，分别为15％和41％。
（4）临床试验显示接受华法林治疗的患者，合用口服艾司奥美拉唑40mg，其凝血时间在可接受范围内。然而，艾司奥美拉唑口服制剂上市后有报道，两者合用时个别病例有临床显著性的INR（国际标准化比值）上升。因此，在华法林或其他的香豆素衍生物治疗期间，当开始合用或停用耐信时，建议监测华法林的血药浓度。
（5）在健康志愿者中，合用口服艾司奥美拉唑40mg可使西沙必利的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）增加32％，消除半衰期延长31％，但并不明显增高西沙必利的血浆峰浓度。合用耐信不会加剧单用西沙必利所致的QTc间期的轻微延长作用。
（6）研究表明，耐信对阿莫西林或奎尼丁的药代动力学没有具有临床相关性的影响。

2.其他药物对艾司奥美拉唑药代动力学的影响
艾司奥美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢，同时口服艾司奥美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素（500mg每日二次），科室机体对艾司奥美拉唑的暴露量加倍。艾司奥美拉唑与CYP2C19、CYP3A4共同抑制剂合用可使艾司奥美拉唑的暴露增加两倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制剂伏立康唑增加奥美拉唑AUCτ280％。以上两种情形艾斯奥美拉唑的计量不必做常规调整，然而对于严重肝损害和需要长期治疗的患者应该考虑调整耐信的剂量。
药物过量：
过量使用耐信的经验非常有限，病人口服艾斯奥美拉唑280mg后，症状主要表现为胃肠道症状和无力，病人单剂量口服艾斯奥美拉唑80mg以及24小时内静脉给予艾斯奥美拉唑308mg后无异常反应，没有已知的针对艾斯奥美拉唑的特异性解读剂。艾斯奥美拉唑广泛地与血浆蛋白结合，因此难以透析，对任何过量引起的猪肚的治疗，应采用对症处理和全身支持疗法。