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阿昔洛韦片(克毒星)功效与作用: 【克毒星适应症】(1)单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,对反复发作病例口服克毒星用作预防。(2)带状疱疹:服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。(3)免疫缺陷者水痘的治疗。【克毒星药理作用】抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。克毒星进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。克毒星对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据。克毒星的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。【克毒星药物相互作用】(1)与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。(2)与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使克毒星的排泄减慢,半衰期延长,体内药物量蓄积。 |