百济新特药房为解读瑞舒伐他汀钙片(海舒严)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供瑞舒伐他汀钙片(海舒严)功效、瑞舒伐他汀钙片(海舒严)作用的信息: |
瑞舒伐他汀钙片(海舒严)功效与作用: 【海舒严适应症】 海舒严适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。 海舒严也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。 【海舒严药物相互作用】 合并用药对瑞舒伐他汀的作用 转运蛋白抑制剂:瑞舒伐他汀是某些转运蛋白的底物,包括肝摄取转运蛋白OATP1B1和外排转运蛋白BCRP。海舒严与上述转运蛋白抑制剂的医药产品联合使用时,可能导致瑞舒伐他汀血浆浓度升高和肌病(包括横纹肌溶解)风险增加。尽可能考虑采用替代用药,需要时,可暂时中止海舒严治疗。上述药品与海舒严联合用药不可避免时,应谨慎考虑联合给药的获益与风险以及对海舒严进行剂量调整。 环孢素:海舒严与环孢素合并使用时,瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所观察到的平均高7倍(与服用海舒严同样剂量的相比)。合用不影响环孢素的血浆浓度。海舒严禁用于同时接受环孢素治疗的患者。 蛋白酶抑制剂:尽管药物相互作用的机制尚不明确,但同时服用蛋白酶抑制剂可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在药代动力学研究中,健康志愿者同时服用海舒严10mg与含有两种蛋白酶抑制剂的复方制剂(300mg阿扎那韦/100mg利托那韦),结果显示瑞舒伐他汀的AUC和Cmx值分别升高了约3倍和7倍。基于预期的瑞舒伐他汀暴露量增加,调整海舒严剂量后,合并使用蛋白酶抑制剂应谨慎(见(注意事项])。 吉非贝齐和其它降脂产品:海舒严与吉非贝齐同时使用,可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。 根据专门的相互作用研究的资料,预计海舒严与非诺贝特无药代动力学相互作用,但可能发生药效学相互作用。 吉非贝齐、非诺贝特、其它贝特类和降脂剂量(≥1g/天)的烟酸与HMG-CoA还原酶抑制剂合用使肌病发生的危险增加,这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。 依折麦布:高胆固醇血症受试者中,海舒严10mg和依折麦布10mg的合并用药导致瑞舒伐他汀AUC增加1.2倍。不能排除海舒严与依折麦布之间发生药效相互作用而出现不良反应。 抗酸药:同时给予海舒严和一种含氢氧化铝镁的抗酸药混悬液,可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%,如果在服用海舒严2小时后再给予抗酸药,这种影响可减轻。这种药物相互作用的临床意义尚未研究。 红霉素:海舒严与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的AUC下降20%、Cmax下降30%。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。 细胞色素P450酶:体外和体内研究的资料都显示,瑞舒伐他汀既非细胞色素P450同工酶的抑制剂,也不是酶诱导剂。另外,瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物。瑞舒伐他汀与氟康唑(CYP2C9和CYP3A4的-种抑制剂)或酮康唑(CYP2A6和CYP3A4的一种抑制剂)之间不存在具有临床相关性的相互作用。 秋水仙碱:有报告包括瑞舒伐他汀在内的HMG-CoA还原酶抑制剂与秋水仙碱合用时发生包括横纹肌溶解在内的肌病,因此,海舒严与秋水仙碱合用要谨慎。 需调整瑞舒伐他汀剂量的相互作用: 与已知增加海舒严暴露量的药物合用时,应进行剂量调整。预期暴露量(AUC)增加约2倍或更高时,海舒严的起始剂量为5mg每日--次。 应调整海舒严的每日最大剂量,以使瑞舒伐他汀预期暴露量不超过最大推荐剂量下的暴露水平。 已发表临床试验中有关合并用药对瑞舒伐他汀暴露量的作用(AUC;按照降序顺序) 瑞舒伐他汀对合并用药的作用 维生素K拮抗剂:同其它HMG--CoA还原酶抑制剂--样,对同时使用维生素K拮抗剂(如:华法林或其他香豆素类抗凝剂)的患者,开始使用海舒严或逐渐增加海舒严剂量可能导致国际标准化比率(INR)升高。停用海舒严或逐渐降低海舒严剂量可导致INR降低。在这种情况下,适当检测INR是需要的。 口服避孕药/激素替代冶疗(HRT):同时使用海舒严和口服避孕药,使炔雌醇和炔诺孕酮的AUC分别增加26%和34%。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。尚无同时使用海舒严和HRT的受试者的药代动力学数据,因此,不能排除存在类似的相互作用。但是,在临床试验中,这种联合用药很广泛,且被患者良好耐受。 其他药物: 根据来自专门的药物相互作用研究的数据,估计海舒严与地高辛不存在有临床相关性的相互作用。. 夫西地酸:尚未开展瑞舒伐他汀和夫西地酸药物相互作用的研究。与其他他汀类药物-~样,瑞舒伐他汀和夫西地酸合用的上市后经验中,已报告出现肌肉相关事件(包括横纹肌溶解)。 因此,不推荐瑞舒伐他汀与夫西地酸合用。如果可能,建议暂时停止瑞舒伐他汀治疗。如果合用不能避免,应密切对患者进行监测。 其他与他汀类可能产生相互作用的药物包括:泰利霉素、奈法唑酮、胺碘酮等。 儿童患者人群:仅在成人中实施了相互作用研究,有关儿童人群的相互作用信息尚未可知。 |