百济新特药房为解读艾考恩丙替片(捷扶康)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供艾考恩丙替片(捷扶康)功效、艾考恩丙替片(捷扶康)作用的信息: |
艾考恩丙替片(捷扶康)功效与作用: 【捷扶康适应症】 适用于治疗人类免疫缺陷病毒1(HIV-1)感染的且无任何与整合酶抑制剂类药物、恩曲他滨或替诺福韦耐药性相关的已知突变的成人和青少年(年龄12岁及以上且体重至少为35kg)(参见用法用量]和[药理毒理])。 【捷扶康药物相互作用】 艾考恩内整片不应与其他抗反转录病毒药品合用。因此,未提供与其他抗反转最病啸品(包括P类和非核苷反转录酶抑制剂[NNRTI)的药物间相互作用的相关信息,(参见[注意事项])。仅在成人中进行了相互作用的研究。 艾考恩丙答片不应与用于治疗HBV感染的含丙酚替诺福韦、替诺福韦酯、拉米夫定或阿德福专酯的药品合用。 艾维雷玉 艾维雷韦主要由CYP3A代谢,对CYP3A有诱导或抑制作用的药品可能会影响艾维雷韦暴露量。艾考恩丙替片与对CYP3A有诱导作用的药品合用可能会导致艾维雷韦血浆浓度降低和艾考恩丙替片疗效降低(参见[禁忌])。艾维雷韦可能具有诱导CYP2C9和/或可诱导尿苷二磷酸葡糖醛酸基转移酶UGT)的潜力;因此,可能会降低这些酶的底物血浆浓度。 考比司他 考比司他是CYP3A的强机制性抑制剂,也是CYP3A的底物。考比司他也是CYP2D6的弱抑制剂,并且在小范围内由CYP2D6代谢。对CYP3A有抑制作用的药品可能会降低考比司他的清除率,导致考比司他的血浆浓度升高。 高度依赖于CYP3A代谢且首过代谢较高的药品对合用考比司他时造成的暴露量大幅增加最为敏感(参见“禁止合用”和[禁忌])。 考比司他是以下转运体的抑制剂:P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、有机阴离子转运多肽(OATP)1B1和OATP1B3。与属于P-gp、BCRP、OATP1B1或OATP1B3底物的药品合用可能会导致该药物的血浆浓度升高。 恩曲他滨 体外研究和临床药代动力学、药物间相互作用的研究已表明,恩曲他滨与其他药品出现CYP介导的相互作用可能性较低。恩曲他滨与由肾小管主动分泌进行清除的药品合用可能会增加恩曲他滨和/或合用药品的浓度。造成肾功能降低的药品可能会增加恩曲他滨浓度。 丙酚替诺福韦 丙酚替诺福韦由P-gp和BCRP转运。对P-gp和BCRP活性具有较强影响的药品可能会导致丙酚替诺福韦的吸收情况发生改变。然而,艾考恩丙替片治疗中合用考比司他时,考比司他对P-gp产生近似最大抑制效应,从而会增加丙酚替诺福韦的利用度,其暴露量与单独给予丙酚替诺福韦25mg时的暴露量相当。因此,当与另一种P-gp和/或BCRP抑制剂(如酮康唑)合用时,预计艾考恩丙替片给药后的丙酚替诺福韦暴露量不会进一步增加。尚不清楚合用艾考恩丙替片与黄嘌呤氧化酶抑制剂(如非布索坦)是否会增加替诺福韦的系统暴露量。体外研究和临床药代动力学、药物间相互作用的研究已表明,丙酚替诺福韦与其他药品出现CYP介导的药物相互作用可能性较低。丙酚替诺福韦不是CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6的抑制剂。在体内,丙酚替诺福韦不是CYP3A4的抑制剂。在体外,丙酚替诺福韦是OATP的底物。OATP和BCRP的抑制剂包括环孢霉素。 禁止合用 艾考恩丙替市与某些主要由CYP3A代谢的药品合用可能会导致此类药品的邮浆浓度增加,众而可能会引起以下严重或危及生命的不良反应:外周血管痉挛或局部缺血(如双氢麦角胺、麦角胺、麦角新碱)、包括横纹肌溶解症在内的肌病(如辛伐他汀,洛伐他汀)、镇静作用延长或增强或呼吸抑制(如经口给子型咪达唑仑或二唑仑)。禁止艾考思丙替片与其他主要由CYP3A代谢的药品(如胺碘酮、奎尼丁、西沙必利、匹莫齐特、阿夫唑嗪和用于治疗肺动脉高压的西地那非)合用(参见[禁忌])。 艾考恩丙替片与某些对CYP3A有诱导作用的药品(如圣约翰草(Hypericumperforatum)、利福平、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英)合用可能会导致考比司他和艾维雷韦血浆浓度显著降低,从而可能导致失去疔效和产生耐药性(参见[禁忌])。 其他相互作用 在体外,考比司他和丙酚替诺福韦不是人类UGT1A的抑制剂。尚不消楚考比司他、恩曲他滨或丙酚替诺福韦是否是其他UGT酶的抑制剂。 表2列出了艾考思丙替片的组分与可能合用的药品之间的相互作用(中表示增加,“↓”表示降低,“e”表示无变化)。采用艾考恩丙替丹或艾考恩丙替片的组分(艾维雷韦、考比同他、恩曲他滨和丙酚替诺福韦入作为单独药剂和/或联合用药开展相互作用的研究,或艾考恩丙替片给药时可能发生的潜在药物间相互作用。 使用其他药品进行的研究 基于使用艾考恩丙替片或艾考恩丙替片组分进行的药物间相互作用研究,在艾考恩丙替片组分与以下药品之间未观察到、且预期不会出现具有临床意义的药物间相互作用:恩替卡韦、泛昔洛韦、利巴韦林、法莫替丁和奥美拉唑。 |