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瑞易宁(格列吡嗪控释片)作用

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药品名称：瑞易宁
药品通用名：格列吡嗪控释片
瑞易宁规格：5mg*14片
瑞易宁单位：盒
瑞易宁价格

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格列吡嗪控释片(瑞易宁)功效与作用：

【瑞易宁适应症】
瑞易宁适用于在充分进行饮食控制的基础上，治疗2型糖尿病(又称非胰岛素依赖型糖尿病NIDDM或成年发病的糖尿病)患者的高血糖及其相关症状。瑞易宁适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖，即使患者已经服用瑞易宁，饮食控制仍很重要。一项为期12周的严格对照研究显示，与安慰剂相比瑞易宁治疗的患者平均HbA1c降低最大达1．7％(绝对值)。在开始2型糖尿病的治疗时，应强调饮食控制是基本的治疗手段。对于肥胖型患者，必须限制热量，减轻体重。在控制血糖和缓解高血糖症状方面，适当的饮食治疗可能有效，应强调常规锻练身体的重要性，辨别心血管危险因素，并采取适当的治疗措施。如上述治疗不能缓解症状和／或降低血糖，应该考虑口服磺脲类药物。如需进一步缓解症状和／或降低血糖，可考虑加用胰岛素治疗。医生和患者均应认识到瑞易宁为饮食疗法的附加治疗手段，它既不能替代饮食治疗，也不能作为避免饮食控制的方便途径。某些病例中，单独饮食治疗不能控制血糖可能是暂时的，只需短期使用格列吡嗪进行治疗。对磺脲类药物包括格列吡嗪控释片原发性失效或继发性失效者，可考虑瑞易宁与其它降糖药物合用。可选择的方法还包括：使用其他降糖药物或胰岛素替代瑞易宁。如瑞易宁已不能达到降低血糖的作用，应停止使用。须依据于常规临床和实验室检查对疗效进行判断。考虑给无症状患者使用瑞易宁时，应了解尚未确证控制2型糖尿病患者的血糖能有效地预防糖尿病患者远期心血管和神经系统并发症。然而，控制胰岛素依赖型糖尿病患者的血糖，可有效减缓糖尿病视网膜病变、肾脏病变和神经病变的进展。
【瑞易宁药理作用】
药理作用
格列吡嗪主要通过刺激胰腺分泌胰岛素达到降血糖作用，其作用依赖于胰岛β细胞的功能。磺脲类药物通过与胰岛β细胞膜上的磺脲受体结合，引起ATP-敏感的钾离子通道闭合，从而刺激胰岛素的释放。
毒理研究
遗传毒性：细菌和体内致突变试验均为阴性。
生殖毒性：在雌雄大鼠的研究中，剂量达人体计量的75倍时，未见对生育力的影响。大鼠围产期生殖毒性研究中发现所有剂量水平（5-50mg/kg）均有轻度的胚胎毒性，与其他磺脲类药物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中观察到的胚胎毒性相似，认为与格列吡嗪降低血糖的药理作用直接相关。
致癌性：在大鼠20个月和小鼠18个月的研究中，剂量达人体最大剂量的75倍时，未见药物相关的致癌作用。
【瑞易宁药物相互作用】
影响葡萄糖代谢的药物
多种药物可影响葡萄糖的代谢，因此可能需要调整瑞易宁的剂量并密切监测低血糖及控制血糖恶化情况。
以下是可增加瑞易宁的降糖作用、增加发生低血糖的可能性和/或严重程度的药物：抗糖尿病药物、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体阻滞剂、丙吡胺、贝特类、氟西汀、单胺氧化酶抑制剂、己酮可可碱、普兰林肽、丙氧芬、水杨酸、生长抑素类似物（如奥曲肽）、磺胺类抗生素、非甾体类抗炎药、氯霉素、丙磺舒、香豆素、伏立康唑、H2受体拮抗剂和喹诺酮类。当服用瑞易宁的患者接受这些药物治疗时，应密切监测低血糖情况。当服用瑞易宁的患者停用这些药物时，应密切监测及控制血糖恶化情况。
以下是可降低瑞易宁的降糖作用，导致血糖失控的药物：非典型抗精神病药（如奥氮平和氯氮平）、皮质类固醇、达那唑、利尿剂、雌激素、胰高血糖素、异烟肼、烟酸、口服避孕药、吩噻嗪、孕激素（如口服避孕药）、蛋白酶抑制剂、生长激素、拟交感神经药（如沙丁胺醇、肾上腺素、特布他林）、甲状腺激素、苯妥英、烟酸和钙通道阻滞剂。当服用瑞易宁的患者使用这些药物时，应密切监测及控制血糖恶化情况。当服用瑞易宁的患者停用这些药物时，应密切监测低血糖情况。
酒精、β-受体阻滞剂、可乐定和利血平可能会增强或减弱瑞易宁的降糖作用。瑞易宁与这些药物合用时可能需要增加监测频率。
服用交感神经抑制药物如β-受体阻滞剂、可乐定、胍乙啶和利血平的患者的低血糖症状可能减弱或消失。瑞易宁与这些药物合用时可能需要增加监测频率。
某些药物可增强磺脲类药物的降血糖作用，包括非甾体类抗炎药物和其它具有高蛋白质结合力的药物、水杨酸、磺胺、氯霉素、丙磺酸、香豆素、单胺氧化酶抑制剂及?受体阻滞剂。当服用瑞易宁的患者接受这些药物治疗时，应严密监测低血糖的发生。当应用格列吡嗪治疗的患者停用这些药物时，需密切观察有无血糖控制不良情况。体外格列吡嗪和人血清蛋白结合研究显示，格列吡嗪的结合不同于甲苯磺丁脲，与水杨酸及双香豆素无相互作用。但是这些研究结论用于临床或格列吡嗪与这些药物合用时仍应十分谨慎。
某些药物具有升血糖的趋势，可能会导致血糖失控。这些药物包括噻嗪类和其它的利尿剂、皮质类固醇、酚噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂和异烟肼。服用格列吡嗪的患者使用这些药物时，需密切观察有无血糖控制不良情况，停止使用此类药物时，则应密切观察低血糖的情况。
有报道，口服咪康唑和降糖药物之间可能出现相互作用导致严重低血糖。咪康唑静脉、局部或阴道给药时是否有此种相互作用尚不清楚。在健康志愿者中进行了安慰剂对照、交叉试验以研究了大扶康?（氟康唑）和格列吡嗪合并使用的效应。所有受试者首先单独服用格列吡嗪，然后给予大扶康?100mg每天一次共7天，使用氟康唑之后，格列吡嗪的药时曲线下面积（AUC）平均增加了56.9％(范围35-81％)。
尽管没有进行相关研究，伏立康唑有可能增高磺脲类（例如：甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲）的血药浓度，而导致低血糖。建议在联合用药时，应仔细监测血糖情况。
在健康志愿者中评估考来维仑对格列吡嗪控释片药代动力学影响的研究中，观察到当考来维仑和格列吡嗪控释片联用时，格列吡嗪AUC0-∞和Cmax分别降低12％和13％。当格列吡嗪控释片早于考来维仑4小时给药时，格列吡嗪AUC0-∞或Cmax无显著变化（分别在-4％和0％之间）。因此，瑞易宁应至少早于考来维仑4小时给药，以确保考来维仑不减少格列吡嗪的吸收。