百济新特药房为解读尼洛替尼(达希纳)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供尼洛替尼(达希纳)功效、尼洛替尼(达希纳)作用的信息: |
尼洛替尼(达希纳)功效与作用: 【达希纳适应症】 用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。 【达希纳药理作用】 在CML的鼠科动物模型中,尼洛替尼选择性地与Bcr-Abl激酶的ATP结合位点高度结合,在细胞系中和原发的Ph+CML白血病细胞中,抑制细胞增殖并延长生存期。达希纳能有效对抗伊马替尼耐药突变形式的Bcr-Abl。在治疗剂量,达希纳也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。 【达希纳药物相互作用】 可能增加达希纳血清浓度的药物:达希纳是经肝脏中的CYP3A4代谢的,所以也是多重药物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受试者中,当与CYP3A4强抑制剂酮康唑合用时,达希纳的生物利用度增加了3倍。所以应该避免与酮康唑或其它CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦和其它蛋白酶抑制剂)同时使用。可以考虑没有或仅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用药。 可能减少达希纳血清浓度的药物:同时服用CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和贯叶连翘)可能减少达希纳的暴露。在需要使用CYP3A4诱导剂的患者中,应该考虑替代的具有较小酶诱导作用的药物。 可能被达希纳改变血清浓度的药物:在体外,达希纳是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的竞争性抑制剂。在健康受试者中,服用单剂达希纳和咪达唑仑,咪达唑仑的暴露增加了30%。当同时服用达希纳和这些酶的治疗指数窄的底物时,应该谨慎。在进行香豆素(CYP2C9和CYP3A4的底物)治疗的患者中,应该增加对INR的监测。 抗心律失常药和其它可能延长QT间期的药物:达希纳应该慎用于患有或可能发生QT间期延长的患者,包括服用抗心律失常药物,如服用胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔,或服用其它可能导致QT间期延长的药物,如氯喹、卤泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮。 |