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乙磺酸尼达尼布软胶囊(维加特)功效与作用: 【维加特适应症】 维加特用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。用于系统硬化病相关间质性肺疾病(SSc-ILD)用于具有进行性表型的慢性纤维化间质性肺疾病 【维加特药理作用】 尼达尼布是/一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有`抗纤维化和抗炎活性。尼达尼布可抑制多种受体酪氨酸激酶(RTK):血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFRα、β)、成纤维细胞生长因^子受体1-3(FGFR1-3)、血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)及Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3),其中FGFR、PDGFR和VEGFR与IPF的发病机制有关,尼达尼布可竞争性结合于这些胞内受体激酶结构域上的三磷酸腺苷(ATP)结合位点,阻滞胞内信号传导,抑制成纤维细胞的增殖、迁移和转化。此外,尼-达尼布还可抑制以下非受体酪氨酸激酶(nRTK):Lck、Lyn和Src激酶。尚不清楚其抑制FLT3和nRTK对IPF药效的作用毒理研究遗传毒性尼/达尼布Ames试验、体外小鼠淋巴瘤细胞试`验、体内大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性大鼠经口给予尼达尼布100mg/kg/天(大鼠体内暴露量接近成人最大推荐^剂量MRHD下AUC的3倍)可引起雌性生育功能损伤,可见吸收胎和胚胎着床后丢失数量增加、妊娠指数降低;未见对雄性生殖系统和生育里的不良影响。大鼠和小鼠经口重复给予尼达尼布,可见雌性卵巢内黄体数量和大小改变,仅在20mg/kg/天-剂量下(暴露量相当于MRHD剂量下AUC的1倍)可见胚胎再吸收的雌鼠数量增加。在胚胎-胎仔发育毒性试验中,妊娠大鼠和兔分别经口给予尼达尼布2.5mg/kg/天和15mg/kg/天(暴露量分别为 |