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胃溃疡常规用药
健朗晨治疗消化性溃疡 生物利用度高
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2012/2/27 4:01:00
导读:
健朗晨
通用名称
泮托拉唑
钠肠溶胶囊,健朗晨主要成分为:泮托拉唑钠。其化学名称为:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物。适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡),返流性食管炎和卓-艾氏综合症。本品性状为白色或类白色疏松块或粉末,专用溶媒为无色的澄明液体。
健朗晨药理毒理:本品为胃壁细胞质子泵抑制剂,在中性和弱酸性条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其pH依赖的活化特性,使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶,引起该酶不可逆性的抑制,从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程,故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其他药物伍用时,具有药物间相互作用小的优点。本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢,同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其他通过P450酶系代谢的药物伍用时,本品的代谢途径可以通过第II酶系统进行,从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用,减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。
健朗晨药代动力学:本品具有较高的生物利用度,首次口服时即可以达到70%~80%,达峰时间1小时,有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1∶2。口服 40mg时的tmax为2~4小时,Cmax约为2~3g/ml,消除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄,肾功能不全不影响药代动力学,肝功能不全时可延缓清除。清除率和表观分布容积与给药剂量无关。
使用健朗晨应注意:健朗晨抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度,在一般消化性溃疡等病时,不建议大剂量长期应用(卓 -艾综合征例外)。肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量。治疗胃溃疡时应排除
胃癌
后才能使用健朗晨,以免延误诊断和治疗。动物实验中,长期大量使用本品后,观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性
肿瘤
的发生,这种变化在应用其他抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。
百济药师温馨提醒
:服用健朗晨偶尔可出现头晕、
失眠
、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等,服用健朗晨如有任何不适可以咨询百济药师。
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