康忻片主要成分为富马酸比索洛尔。比索洛尔是一种高选择性β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌β1-受体有高亲和力,对支气管、血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲合力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。对照的临床研究表明,每天10 mg剂量的比索洛尔与每天100 mg阿替洛尔,100 mg美托洛尔或160 mg普萘洛尔的效果相当。
比索洛尔无明显的负性肌力作用效应。口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外,β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
通常每日1次,每次1片(5 mg富马酸比索洛尔)。轻度高血压患者可以从?片(2.5 mg富马酸比索洛尔)开始治疗。如果效果均不明显,剂量可增至每口1次,每次2片(10 mg富马酸比索洛尔)。本品剂量应该根据个体情况进行调整,应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。如需停药时,应逐渐停用,不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。肝、肾功能不全者 :轻-中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾衰(肌酐清除率<20 mL/分)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过10 mg(2片)。肾透析患者使用比索洛尔的经验较少,但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。
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